Апрофен (Aprophenum) — 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — боевой специфический антидот и м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Препарат применялся для защиты от нервно-паралитических агентов (таких как зарин, зоман, VX) в условиях химической войны. Допускается замена на атропин (не более трёх доз).
Синонимы: aprofenum, aprofene.
История Апрофен был разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Его применение в медицинской и военной практике получило разрешение приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151. В связи с проявляемыми побочными эффектами (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году Апрофен был включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограниченПостановление Правительства России от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Физические и химические свойства Апрофен представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. Водные растворы (pH 3,7—4,7) стерилизуют при температуре +100 °C в течение 30 минут.
Фармакологическое действие Апрофен действует как блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов, оказывая как периферическое, так и центральное холиноблокирующее действие. Препарат обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектами: Расширяет коронарные и мозговые артерии. Вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствуя быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
По периферическому холинолитическому эффекту Апрофен более активен, чем спазмолитин, а по расширению коронарных сосудов — превосходит как спазмолитин, так и папаверин.
Показания к применению Апрофен применяется при: Спазмах органов брюшной полости, таких как спастические колиты, холецистит, почечные и печёночные колики, спастическая дискинезия желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Спазмах сосудов, в том числе при эндартериите и спазмах сосудов головного мозга. Акушерско-гинекологической практике для стимулирования родовой деятельности, когда препарат, усиливая сокращения матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
Противопоказания Апрофен противопоказан при: Гиперчувствительности к компонентам препарата. Закрытоугольной глаукоме. Гиперплазии предстательной железы. Острой почечной и печеночной недостаточности.
Способ применения и дозировки Апрофен назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2–4 раза в день. При необходимости препарат также вводят под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 1 % раствора.
Максимальные дозы для взрослых: Внутрь: разовая доза 0,03 г, суточная 0,1 г. Под кожу или внутримышечно: разовая доза 0,02 г, суточная 0,06 г.
Препарат начинает действовать через 20–30 минут после приёма, а эффект сохраняется в течение 4–5 часов.
Побочное действие При применении Апрофена возможны следующие побочные эффекты: Сухость во рту, затруднения при глотании. Дисфагия и жажда. Раздражение слизистой желудка, запоры. Парез аккомодации и диспепсия. Головокружение, нарушения координации движений. Седация (которая может быть ослаблена назначением кофеина — внутрь 100–200 мг или 1 мл 20 % раствора перорально/подкожно). Повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.
Хранение Апрофен хранится в Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от воздействия света.
Примечания
Литература
Ссылки Центр по химии лекарственных средств — разработчик Апрофена
Категория:Холинолитические средства Категория:Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III) Категория:Психоактивные вещества