JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.
JQ1 был предложен в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции. Он не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором (), имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез и таким образом оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин.
В исследовании на грызунах была продемонстрирована эффективность JQ1 в подавлении путём эпигенетической модуляции процесса биосинтеза коллагена, опосредованной ингибированием BRD4.
Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции и некоторых форм лейкоза.
Предполагается что JQ1 может быть использован для лечения инфаркта миокардаAnand, P., Brown, J. D., Lin, C. Y., Qi, J., Zhang, R., Artero, P. C., ... & Cappola, T. P. (2013). BET bromodomains mediate transcriptional pause release in heart failure. Cell, 154(3), 569-582.Sun, Y., Huang, J., & Song, K. (2015). BET protein inhibition mitigates acute myocardial infarction damage in rats via the TLR4/TRAF6/NF-κB pathway . Experimental and therapeutic medicine, 10(6), 2319-2324. . Недостатком JQ1 как лекарственного препарата является очень быстрая потеря им активности при попадании в организм.
Примечания
Категория:Контрацепция Категория:Азепины Категория:Соединения азота по алфавиту Категория:Экспериментальные лекарства от рака