Триметоприм — синтетическое антибактериальное средство, в основном используемое для профилактики и лечения заболеваний мочевыделительной системы в комбинации с сульфаниламидами.
Входит в список основных лекарств ВОЗ.
Описание Принадлежит к семейству ингибиторов дигидрофолат-редуктазы. В англоязычной медицинской литературе сокращенно обозначается как TRI и TMP.
Входит в состав Ко-тримоксазола − широко используемого двухкомпонентного антибактериального средства.
Торговые названия в России — Триметоприм, Ипрал, Тримопан.
История открытия Джордж Герберт Хитчингс начал исследования в области химиотерапии в 1940-х годах. Вместе с Гертрудой Б. Элионом он изучал влияние аналогов пуринов и пиримидинов на рост бактерий, в частности Lactobacillus casei. В 1945 году они опубликовали работу, в которой показали, что замена фолиевой кислоты аналогами урацила или тимина (пиримидиновых оснований) подавляет рост бактерий. Эти исследования заложили основу для дальнейшего поиска соединений, нарушающих ключевые биохимические процессы в клетках патогенов.
В 1950-х и 1960-х годах группа Хитчингса синтезировала множество аналогов 2,4-диаминопиримидина — соединения, которое было обнаружено как конкурентный ингибитор фолатного цикла у L. casei. В результате этих работ был идентифицирован триметоприм как оптимальное вещество для подавления этого биохимического процесса у бактерий.
Несмотря на обнадеживающие результаты in vitro и в клинических испытаниях, триметоприм не сразу получил широкое применение в медицинской практике. Только спустя несколько лет после открытия он начал регулярно использоваться в клинике.
За работы, включая разработку триметоприма, Джордж Хитчингс совместно с Гертрудой Элионом и Джеймсом Блэком получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году.
Примечания
Литература Триметоприм. // Ренад Аляутдин. Современные лекарства. АСТ, 2017. С. 26.
Ссылки
Категория:Антибиотики