Ингибиторы протеасом — лекарственные средства, блокирующие работу протеасом — клеточных комплексов, которые разрушают белки, например белок p53. Ингибиторы протеасом исследуются для терапии рака, в первую очередь множественной миеломы.
Примеры Первым открытым непептидным ингибитором протеасом был лактацистин (lactacystin).
В 2003, бортезомиб стал первым ингибитором протеасом, разрешенным к применению в США.
Другим веществом, предположительно ингибирующим протеасомы, был назван дисульфирам (Disulfiram).
Еще одним таким веществом был назван эпигаллокатехин-3-галлат (epigallocatechin-3-gallate).
Были начаты клинические исследования салиноспроамид А (Salinosporamide A) для множественной миеломы.
Карфилзомиб (carfilzomib) был разрешен FDA для рецидивирующих множественных миелом 20 июля 2012.
Также проводятся клинические исследования ONX 0912, CEP-18770, и MLN9708.
Эпоксомицин (Epoxomicin) — встречающийся в природе селективный ингибитор.
MG132 — часто используемый в in vitro исследованиях пептид.
Ссылки
Категория:Ингибиторы протеаз