Диклофена́к — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах используется в виде свободной кислоты, натриевой соли и калиевой соли.
Создан в 1966 годуДанилов А. Б. Диклофенак в лечении болевых синдромов. в исследовательской лаборатории фирмы «Сиба-Гейги» («Ciba-Geigy», на сегодняшний день — «Новартис»). Первоначально применялся в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект. Впоследствии область применения существенно расширилась. В настоящее время применяется в хирургии, травматологии, спортивной медицине, неврологии, гинекологии, урологии, онкологии, офтальмологии.
Диклофенак входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, однако специалисты предлагают полностью запретить его из-за увеличения (примерно на 40 %) риска инфарктов и других сердечно-сосудистых заболеваний при длительном приёме. Датские учёные провели крупное исследование, результаты которого показали, что среди пациентов, принимающих диклофенак, на 20—30 % чаще выявляются случаи первичного инфаркта, фибрилляции предсердий или смерти от ССЗ, чем среди тех, кто использует ибупрофен, напроксен или парацетамол. При этом, в случае сравнения с лицами, не принимающими обезболивающие препараты, риск ССЗ в группе диклофенака был выше на 50 %. По словам учёных, повышенный риск ССЗ наблюдался уже в течение первых 30 дней терапии диклофенаком. Кроме того, данный препарат был связан с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений (по сравнению с ибупрофеном).
Использование диклофенака в ветеринарии является спорным из-за его токсичности для птиц, которые питаются падалью. В Южной Азии, в частности, в Индии, численность трёх видов грифов Gyps bengalensis, Gyps indicus и Gyps tenuirostris сократилась в 1000 раз за 15 лет (с 1992 по 2007 год), что связывают с широким использованием диклофенака в скотоводстве. Препарат был запрещён для ветеринарного использования во многих странах.
Медицинское применение Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.
Лечение боли Воспалительные расстройства могут включать в себя мышечно-скелетные боли, особенно артрит, ревматоидный артрит, полимиозит, дерматомиозит, остеоартрит, зубную боль, боль в области височно-нижнечелюстного сустава (ВНС), спондилоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, приступы подагры и лечение боли в случаях камней в почках и жёлчных камней. Дополнительным показанием является лечение острой мигрени. Диклофенак обычно используется для лечения лёгкой или умеренной послеоперационной или посттравматической боли, особенно при наличии воспаления, и эффективен против менструальной боли и эндометриоза.
Было обнаружено, что диклофенак полезен при остеоартрите, но не при других видах долгосрочных скелетно-мышечных болей.
Это может также помочь с актиническим кератозом и острой болью, вызванной незначительными напряжениями, растяжениями и ушибами (синяки).
Во многих странахcbg-meb.nl , SPC Netherlands глазные капли продаются для лечения острого и хронического небактериального воспаления передней части глаз (например, послеоперационных состояний). Глазные капли Диклофенака также использовались для лечения боли при травматической абразии роговицы.
Диклофенак часто используется для лечения хронической боли, связанной с раком, в частности, если присутствует воспаление. Диклофенак можно комбинировать с опиоидами, если необходимо, например, с фиксированной комбинацией диклофенака и кодеина.
Антираковые свойства Работники компании «Repurposing Drugs in Oncology» (ReDO) провели анализ работ, посвящённых противоопухолевому эффекту диклофенака. Учёные отнесли его к сильным кандидатам на применение в качестве химиотерапии. В ходе исследований сравнивались результаты лечения пациентов, получавших и не получавших препарат. У тех пациентов, кому прописывали диклофенак, замечено снижение образования метастазов. У пациентов с опухолями груди, лёгкого и почки замедлялось прогрессирование заболевания. По мнению исследователей, противоопухолевые эффекты диклофенака в первую очередь связаны с его непосредственным действием как ингибитора циклооксигеназы. Также за противоопухолевую активность диклофенака могут отвечать такие его эффекты, как подавление роста питающих опухоль сосудов, иммуномодуляция, подавление активности тромбоцитов и метаболизма глюкозы.
Показания
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, остеоартрит; заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры (только для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит); в качестве дополнительного средства при тяжёлых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите (за исключением таблеток ретард). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата; приступы мигрени (только для суппозиториев).
Противопоказания
Язва желудка или кишечника; Воспалительное заболевание кишечника, такие как болезнь Крона или язвенный колит Тяжёлая сердечная недостаточность (NYHA III / IV) Лечение боли при постановке операции по шунтированию коронарной артерии (CABG) Тяжёлая печёночная недостаточность (класс Child-Pugh C) Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин) Анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов; Проктит (только для суппозиториев); Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
С осторожностью применять
Осторожно применять пациентам с ранее существовавшей печёночной порфирией, поскольку диклофенак может провоцировать приступы Осторожно применять пациентам с тяжёлыми, активными кровотечениями, такими как кровоизлияние в мозг НПВС в целом следует избегать во время лихорадки денге, поскольку оно вызывает (часто тяжёлую) капиллярную утечку и последующую сердечную недостаточность Предостережение для пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью Может привести к возникновению новой гипертонии или ухудшению ранее существующей гипертонии Может вызывать серьёзные побочные эффекты кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может быть смертельным
Беременность и лактация Применение диклофенака при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Так же, как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
При приёме диклофенака внутрь в дозе 50 мг каждые 8 часов он проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных явлений у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании.
При необходимости назначения диклофенака в виде раствора для инъекций в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания Во время применения диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.
Во время применения диклофенака, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печёночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т. п.), диклофенак следует отменить. При этом гепатит на фоне применения диклофенака может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака больным печёночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объёма циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
На фоне применения диклофенака в любое время может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или развиться изъязвление/перфорация ЖКТ, сопровождающееся или не сопровождающееся симптомами-предшественниками. Более серьёзные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменён.
При первом применении диклофенака, так же, как и других НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления инфекционных заболеваний.
Диклофенак, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами в период применения препарата.
Побочное действие При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто — более 10 %, иногда — 1–10 %, редко — 0,001–1 %, в отдельных случаях — менее 0,001 %.
Со стороны пищеварительной системы
Иногда — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой;