náhľad|Metabolit: Kyselina listová (hore) v porovnaní s antimetabolitom metotrexátom (dole). Antimetabolit je inhibítor enzýmu, ktorý selektívne blokuje metabolickú dráhu. Podľa inej definície je antimetabolit analóg (izostér) prirodzeného metabolitu, ktorý v bunkách inhibuje biosyntézu nukleových kyselín. Antimetabolit je teda liečivo, ktoré vychádza zo štruktúry chemickej látky, ktorá sa bežne vyskytuje v organizme. Dôsledkom tohto prístupu k vývoju liečiv je, že tieto látky ku kompetitívne inhibítory enzýmov.
Antimetabolity boli pôvodne objavené ako nová skupina zlúčenín účinných proti malígnemu bujneniu. Za ich objav sa zaslúžila americká biochemička a farmakologička Gertrude Belle Elion (1918 - 1999), ktorá za svoj objav získala v roku 1988 Nobelovu cenu za fyziológiu alebo medicínu. Na myšlienky protirakovinových liečiv Gertrude Belle Elion naviazal v Československu Antonín Holý, ktorý pripravil antimetabolity, ktoré sa ukázali byť účinné proti vírusom ako antivirotíká tenofovir, cidofovir, adefovir a duvira.
Referencie
Pozri aj Gertrude Belle Elion Antonín Holý izostér bioizostér
Iné projekty
Kategória:Antineoplastiká