náhľad|Bradykinín Bradykinín je autakoid zo skupiny kinínov. Bradykinín vzniká účinkom serínových proteáz z bradykinínogénu. Kinínogény majú kyslú povahu a vyskytujú sa voľne v plazme, intersticiálnej tekutine a lymfe. Bradykinín má 9 aminokyselín (je to nonapeptid). Lys-bradykinín je nazývaný aj kalidín a je tvorený v prítomnosti žľazového a obličkového kalikreínu. Met-Lys-bradykinín je tvorený pôsobením pepsínu.
Degradácia kinínov a tým ukončenie ich signalizačnej funkcie je realizované proteolýzou katalyzovanou kininázami, akými sú kinináza I alebo kinináza II, ktorá sa nazýva aj angiotenzínkonvertáza. Bradykinín je zdegradovaný už po jednom priechode pľúcami, kde sa nachádza veľké množstvo kinináz.
Fyziologický význam kinínov Kiníny sú vazodilatačne pôsobiace peptidy, rozširujú cievy, navodzujú dilatáciu arteriol a zvyšujú permeabilitu kapilár, čím podporujú vznik edémov. Opačný účinok majúp v žilách, kde navodzujú vazokonstrikciu. Kiníny poôsobia na hladké svaly arteriol prostredníctvom prostaglandínov PGE2 a prostacyklínov PGI2. Kiníny pôsobia aj priamo na viscerálne svaly, ktoré sa ich účinkom kontrahujú. V mieste zápalu kiníny vyvolávajú aktiváciu senzorických nervových zakončení.
Farmakologický význam Farmakológia sa snaží kiníny blokovať, prípadne blokovať ich vznik inhibíciou kininogenáz. Existuje polyvalentný inhibítor proteáz a preto aj kininogenáz a teda aj inhibítor kalikreínu sa nazýva aprotinín. Využíva sa na zástavu krvácania a blokádu proteáz ako súčasť tkanivového lepidla.
Inhibítory biodegradácie bradykinínu sú inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory). Vyvolávajú predĺženie účinku bradykinínu, čoho dôsledkom je nežiaduci účinok týchto liečiv, čo je neproduktívny kašeľ.
Referencie
Iné projekty
Kategória:Peptidy Kategória:Peptidické hormóny