Klorfenamín (tudi klorfeniramínhttp://www.drugbank.ca/drugs/DB01114 , vpogled: 14. 9. 2012.) je antihistaminik, zaviralec na receptorjih H1 z antiemetičnim in antivertiginoznim učinkom.http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=klorfenamin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 14. 9. 2012.
Uporablja se za preprečevanje simptomov alergijskih stanj, kot sta rinitis in koprivnica. V primerjavi z drugimi antihistaminiki prve generacije ima sorazmerno blag sedativni učinek. Je tudi eden od najpogosteje uporabljanih antihistaminikov v veterini za zdravljenje malih živali. Izkazuje tudi antidepresivno in anksiolitično delovanje, vendar njegova uporaba v ta namen ni odobrena.
Mehanizem delovanja Pri tipu I alergijske preobčutljivostne reakcije se alergeni antigeni vežejo na protitelesa IgE na površini pitank (mastocitov) in bazofilcev, kar vodi v kompleksen niz dogodkov, ki sprožijo degranulacijo in sproščanje histamina in drugih kemičnih mediatorjev iz teh celic. Histamin deluje na 4 tipe histaminskih receptorjev: H1, H2, H3 in H4, ki so razširjeni tako na periferiji kot v osrednjem živčevju. Simptomi vnetne reakcije nastopijo predvsem zaradi delovanja histamina na periferne histaminske receptorje H1. Sproščen histamin preko histaminskih receptorjev H1 poveča prepustnost žilja in zato povzroča kongestijo, poleg tega pa še vazodilatacijo, hipotenzijo, zardevanje, tahikardijo, bronhokonstrikcijo in potenciranje bolečine. Zaviralci histaminskih receptorjev H1 se vežejo na receptorje H1 in preprečijo vezavo histamina oziroma stabilizirajo neaktivno obliko receptorja in zato zavrejo tudi njihovo konstitutivno aktivnost.Anderluh M.: Izbrane učinkovine kemijskega izvora v terapiji vnetij nosu, obnosnih votlin, ušesa in grla. Farmacevtski vestnik 2012, letnik 63, št. 2, str. 100–108.
Poleg antihistaminskega delovanja izraža tudi zaviranje ponovnega privzema serotonina in noradrenalina. Uporaba Klorfeniramin se uporablja za zdravljenje številnih alergijskih stanj in simptomov, ki jih le-ta povzročajo. Uporablja se na primer pri naslednjih stanjihhttp://drugs.webmd.boots.com/drugs/drug-92-CHLORPHENAMINE.aspx?drugid=92&drugname=CHLORPHENAMINE&source=2&isTicTac=false , vpogled: 14. 9. 2012.: seneni nahod koprivnica vazomotorični rinitis angioedem preobčutljivost za določeno hrano alergijske reakcije na zdravila alergijske reakcije po piku žuželk desenzibilizacija (zmanjšanje alergijske občutljivosti za določen antigen) hudo srbenje srbenje, ki spremlja norice
Neželeni učinki Pri uporabi klorfenamina se zelo pogosto (pri več kot 1 na 10 bolnikov) pojavita sedacija in nespečnost, pogosto (pri več kot 1 na 100 bolnikov) pa pride tudi do zamegljenega vida, težav s zbranostjo in koordinacijo, suhih ust, omotice, glavobolov, slabosti in utrujenosti. Ostali neželeni učinki se pojavljajo redkeje.http://www.nhs.uk/Conditions/Chickenpox/Pages/MedicineSideEffects.aspx?condition=Itching&medicine=Chlorphenamine maleate&preparation=, vpogled: 15. 9. 2012.
Viri
Kategorija:Zaviralci receptorja H1