Vemurafeníb, pod zaščitenim imenom Zelboraf, je protirakavo zdravilo za zdravljenje melanoma (vrste kožnega raka). Spada v skupino malih molekul in deluje kot zaviralec onkogene mutantne serin/treonin kinaze (B-Raf-kinaze), ki je pogosta v celicah malignega melanoma.https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8320394/vemurafenib?query=vemurafenib&SearchIn=All, vpogled: 5. 1. 2022.;
Vemurafenib podaljša preživetje bolnikov, zaradi razvoja odpornosti proti zdravilu pa ne vodi do daljšega kliničnega odziva ali ozdravitve.Prunk Zdravković, Tanja, Lunder, Mojca, Ferk, Polonca (2014). Vloga prenašalca ABCB5 v iniciaciji, invaziji in zasevanju malignega melanoma in možnosti razvoja novih tarčnih učinkovin. Farmacevtski vestnik, letnik 65, številka 5, str. 361-367.
Klinična uporaba Vemurafenib je odobren za samostojno zdravljenje odraslih bolnikov z neresektabilnim ali razsejanim melanomom, s pozitivno mutacijo BRAF V600. Pred uporabo vemurafeniba je treba z validirano preiskavo potrditi, da bolnikov tumor vsebuje omenjeno mutacijo.https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/zelboraf-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Zelboraf, vpogled: 5. 1. 2022.
Mehanizem delovanja Vemurafenib je t. i. mala molekula, ki spada med zaviralce tirozin kinaz in se specifično veže in selektivno zavre kinazo BRAF z mutacijo V600. Mutacije v genu BRAF povzročijo konstitutivno aktivacijo beljakovine BRAF, kar lahko spodbudi proliferacijo celic brez pridruženih rastnih dejavnikov. Vemurafenib močno zavira BRAF kinaze z aktivacijo mutacij kodona 600. Okoli 50 % bolnikov z melanomom ima mutacijo BRAF V600.Ocvirk J. Sistemsko zdravljenje melanoma. Onkologija, leto XVII, št. 2, december 2013: 129–131.
Neželeni učinki Zelo pogosti neželeni učinki zdravila vemurafenib, ki se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov, so izpuščaj, srbenje, suha ali luskasta koža ter druge težave s kožo, vključno z bradavicami, ploščatocelični karcinom kože, sindrom roka-noga (rdečica, luščenje kože ali mehurji na rokah in stopalih), sončne opekline ter večja občutljivost za sončno svetlobo, izguba teka, glavobol, spremenjeno zaznavanje okusov, driska, zaprtost, slabost in bruhanje, izpadanje las, bolečine v sklepih, mišicah, kosteh, okončinah in/ali hrbtu, utrujenost, omotica, vročina, otekanje (zlasti v nogah), kašelj.
Pri sočasni ali zaporedni uporabi vemurafeniba in obsevanja je potrebna previdnost, saj lahko pride do vnetnih reakcij na mestu obsevanja in povečane občutljivosti na obsevanje. Večina primerov vnetne reakcije je sicer omejena na kožo, lahko pa prizadene tudi notranje organe, kar je lahko smrtno.
Zgodovina Ameriški Urad za prehrano in zdravila je vemurafenib odobril za klinično uporabo avgusta 2011, Evropska agencija za zdravila pa je dovoljenje izdala februarja 2012.
Sklici
Kategorija:Zaviralci tirozin kinaz