Inklisiran, pod zaščitenim imenom Leqvio, je učinkovina za zdravljenje heterozigotne (družinske in nedružinske) ali mešane dislipidemije. Inklisiran je mala interferenčna RNK, ki deluje kot zaviralec PCSK9. Uporablja se v obliki podkožnih injekcij; odmerja se enkrat na pol leta.Štrukelj, Borut (2022). Novosti pri zdravljenju povišanega holesterola. Farmacevtski vestnik, volume 73, issue 2, str. 137-140.
Inklisiran so za klinično uporabo odobrili v Evropski uniji decembra 2020, Text was copied from this source, which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged. v Združenih državah Amerike pa decembra 2021.
Klinična uporaba Inklisiran je indiciran za zdravljenje odraslih s povišanimi krvnimi maščobami, in sicer pri primarni hiperholesterolemiji (heterozigotni družinski in nedružinski) ali mešani dislipidemiji kot dodatno zdravljenje ob dieti: v kombinaciji s statinom ali s statinom skupaj z drugimi zdravili za zniževanje ravni lipidov pri bolnikih, pri katerih zdravljenje s stanini ni dovolj uspešno, kot samostojno zdravljenje ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zniževanje ravni lipidov pri bolnikih, ki ne prenašajo statinov ali pri katerih so statini kontraindicirani.
Neželeni učinki Bolniki zdravilo inklisiran praviloma dobro prenašajo. Edini neželeni učinki, povezani z uporabo inklisirana, so bili v kliničnih raziskavah neželeni učinki na mestu injiciranja, ki so se pojavili pri 8,2 % bolnikov.
Odmerjanje Uporablja se v obliki podkožnih injekcij; začetnemu odmerku sledi ponovni odmerek čez tri mesece in nato odmerek vsakih šest mesecev.
Mehanizem delovanja
Inklisiran spada v skupino zaviralcev PCSK9. Gre za malo interferenčno RNK, ki v citoplazmi jetrne celice razgradi informacijsko RNK za PCSK9 in tako prepreči njen nastanek. Encim PCSK9 nastaja večinoma v jetrih in zmanjša količino receptorjev za holesterol LDL na jetrnih celicah.Šuran D. Zdravljenje hiperlipidemije pri bolniku z MASLD. V: Dan jeter – Zbornik predavanj. Univerzitetni klinični center Maribor, april 2025: 35–44. Zaviranje encima PCSK9 poveča obseg recikliranja receptorjev za holesterol LDL in njihovega izražanja na površini jetrnih celic, kar poveča privzem holesterola LDL in zniža njegovo koncentracijo v krvnem obtoku.
Sklici
Kategorija:Antihiperlipemiki