Valaciklovir je protivirusna učinkovina, ki se uporablja pri okužbah z virusom herpesa simpleksa in virusom noric. Gre za predzdravilo, ki se in vivo pretvori v aciklovir. Farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline ga trži pod imenoma Valtrex in Zelitrex. Na tržišču so tudi generična zdravila, v Sloveniji na primer proizvajalcev Lek, Teva, Actavis ...http://www.zdravila.net ; Baza podatkov o zdravilih, vpogled: 21. 12. 2010.
Kemizem Valaciklovir je pridobiva iz naravne proteinogene aminokisline (L)-valin.
Farmakologija Mehanizem delovanja Protivirusno zdravilo valaciklovir je L-valinski ester aciklovirja. Slednji je nukleozidni analog purina (gvanina). Valaciklovir se v telesu hitro in skoraj popolnoma spremeni v aciklovir in valin, verjetno z encimom valaciklovir-hidrolaza. Aciklovir po fosforilaciji v aktivno obliko aciklovir trifosfat zavira sintezo herpesvirusne DNK. Za prvo stopnjo fosforilacije je potrebna aktivnost encima, specifičnega za virus. Pri virusu herpesa simpleksa, virusu noric in Epstein-Barrovem virusu je ta encim virusna timidin-kinaza, ki se nahaja le v celicah, okuženih z virusom. Pri citomegalovirusih se selektivnost ohrani s fosforilacijo; vsaj deloma je posredovana prek fosfotransferaznega genskega produkta UL97. Aktivacija aciklovirja z encimom, specifičnim za virus, je razlog njegove selektivnosti. Pretvorbo monofosfata v trifosfat dokončajo celične kinaze. Aciklovir trifosfat kompetitivno zavira virusno DNK-polimerazo, posledica vgradnje tega nukleozidnega analoga pa je dokončna zaključitev verige. Tako se ustavi sinteza virusne DNK in onemogoči replikacija virusa.Povzetek glavnih značilnosti zdravila Valtrex: http://www.zdravila.net/navodilo.php?navodilo=s-008097.pdf&dir=smpc , vpogled: 21. 12. 2010.
Učinkovitost Aciklovir, aktivni presnovek valaciklovirja, je učinkovit proti več vrstam virusov iz družine herpesvirusov. V vrstem redu učinkovitosti aciklovirja si sledijo:
virus herpesa simpleksa tip I (HSV-1) virus herpesa simpleksa tip II (HSV-2) virus noric (VZV) Epstein-Barrov virus (EBV) citomegalovirus (CMV)
Predvsem je učinkovit proti obema tipoma virusa herpesa simpleksa, v manjši meri pa proti virusu noric. Učinkovitost proti EBV in CMV je omejena, vendar pa so raziskave pokazale, da valaciklovir zniža prisotnost EBV pri bolnikih z akutno mononukleozo ali pa ga povsem izniči, kar se kaže v pomembnem zmanjšanju resnosti simptomov.Balfour et al. (December 2005) A controlled trial of valacyclovir in infectious mononucleosis. Presented at the 45th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Washington, DC., December 18, 2005. Abstract V1392 Neučinkovit je proti latentnim virusom v živčnih ganglijih.
Klinična uporaba Indikacije thumb|Valtrex 500mg tablete
Valaciklovir je indiciran za zdravljenje okužb z virusom herpesa simpleksa in virusom noric, vključno z:Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3 genitalni in oralni herpes simpleks (zdravljenje in preprečevanje) zmanjšanje tveganja prenosa okužbe iz osebe z akutno prisotnim herpesom simpleksom na neokužene osebe pasovec preprečevanje okužb s citomegalovirusom po presaditvi organa preprečevanje okužbe s herpesvirusi pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom (nap. pri bolnikih med kemoterapijo)
Neželeni učinki Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri več kot 1 % bolnikov) so enaki kot pri aciklovirju in vključujejo: navzejo (siljenje na bruhanje), bruhanje, drisko in glavobol. Občasni neželeni učinki (pri 0,1–1 % bolnikov) so: razdraženost, vrtoglavica, zmedenost, omotica, edem, bolečina v sklepih, vneto žrelo, zaprtje, bolečina v trebuhu, izpuščaj, slabotnost in/ali ledvične motnje. Redki neželeni učinki (pri manj kot 0,1 % bolnikov) so: koma, krči, nevtropenija, levkopenija, tremor (tresavica), ataksija, encefalopatija, psihotične motnje, kristalurija, neješčnost, utrujenost, hepatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza in anafilaksa.
Viri
Kategorija:Protivirusna zdravila Kategorija:Predzdravila Kategorija:GlaxoSmithKline Kategorija:Purini