Inverzni agonist u farmakologiji je agens koji se vezuje za isto receptorsko mesto-vezivanja kao i agonist tog receptora i poništava konstitutivnu aktivnost receptora. Inverzni agonisti imaju suprotan farmakološki efekat u odnosu na agoniste. Inverzni agonisti su efikasni na određenim vrstama receptora (npr., pojedinim histaminskim receptorima i GABA receptorima) koji imaju unutrašnju aktivnost bez dejstva liganda (konstitutivnu aktivnost.)
Receptorski agonisti, |antagonisti i inverzni agonisti se vezuju za iste tipove receptora. Farmakološki efekat inverznog agonista se meri negativnom vrednošću agonista. Ako agonist ima pozitivno vrednost a inverzni agonist negativnu, antagonist vraća oba, agonist i inverzni agonist, u neutralno stanje.
Jedan poseban primer je -{Ro15-4513}-, koji je inverzni agonist benzodiazepinske klase lekova (kao što su alprazolam i diazepam). -{Ro15-4513}- i benzodiazepini dejstvuju na isto GABA-vezujuće mesto na neuronima, ali -{Ro15-4513}- ima suprotni efekat, i uzrokuje anksioznost umesto sedacije. Slično tome beta-karbolini mogu da prouzrokuju anksioznost i napade, dok blokiraju efekte benzodiazepina.
Vidi još Agonist Antagonist
Literatura
Dodatna literatura
Категорија:Фармакологија