Arginin vazopresinski receptor 1A (-{AVPR1A}-) je jedan od tri glavna receptorska tipa arginin vazopresina (-{AVPR1B}- i -{AVPR2}- su druga dva). On je izražen širom mozga, kao i na periferiji u: jetri, bubrezima, i vaskulaturi.

Arginin vazopresinski receptor 1A je takođe poznat kao: V1a vazopresinski receptor antidiuretski hormonski receptor 1A -{SCCL}- vazopresin podtip 1a receptor -{V1}--vaskularni vazopresinski receptor -{AVPR1A}- vaskularni/hepatički-tip arginin vazopresinskog receptora

Struktura i funkcija Humana -{AVPR1A}- cDNK je 1472 bp dugačka i kodira 418 aminokiselina dugački polipeptid, koji deli 72%, 36%, 37%, i 45% identiteta sekvence sa -{Avpr1a}- pacova, -{AVPR2}- čoveka, -{Avpr2}- pacova, i oksitocinskim receptorom (-{OXTR}-) čoveka. -{AVPR1A}- je G protein-spregnuti receptor sa 7 transmembranskih domena koji se spreže sa -{Gaq/11}- GTP vezujućeg proteina, koji pored -{Gbl}-, aktivira fosfolipazu -{C}-.

Vezivanje liganda U -{N}--terminalnom jukstamembranskom segmentu -{AVPR1A}- receptora, glutamatni ostatak u poziciji 54 (E54) i ostatak arginina u poziciji 46 (-{R46}-) su kritični za vezivanje sa -{AVP}- i -{AVP}- agonistima, prim čemu E54 verovatno interaguje sa -{AVP}- a -{R46}- doprinosi konformacionom prekidaču.

Kompetitori -{[125I]Tyr-Phaa}--specifičnog vezivanja -{AVPR1A}- su: linearni V1a antagonist fenilacetil--{D-Tyr(Et)-Phe-Gln-Asn-Lys-Pro-Arg-NH2 (Ki = 1.2 ± 0.2 nM)}- linearni V1a ne-peptidni antagonist -{SR 49059 (Ki = 1.3 ± 0.2 nM)}- -{AVP (Ki = 1.8 ± 0.4 nM)}- linearni V1a antagonist fenilacetil--{D-Tyr(Et)-Phe-Val-Asn-Lys-Pro-Tyr-NH2 (Ki = 3.0 ± 0.5 nM)}- V2 antagonist -{d(CH2)5-[D-Ile2, Ile4, Ala-NH2]AVP (Ki = 68 ± 17 nM)}- Oksitocin -{(Ki = 68 ± 17 nM)}-

-{AVPR1A}- podleže endocitozi vezivanjem za beta arestin, koji se brzo disocira od -{AVPR1A}- što omogućava receptoru da se vrati na ćelijsku membranu. Međutim, nakon aktivacije, -{AVPR1A}- može da se heterodimerizuje sa -{AVPR2}- i time se poveća beta arestinom posredovana endocitoza (i intracelularnu akumulacija) -{AVPR1A}-, pošto je -{AVPR2}- manje sklon disocijaciji od beta arestina.

Literatura

Dodatna literatura

Spoljašnje veze

Категорија:Г протеин спрегнути рецептори Категорија:Биологија биполарног поремећаја