Nociceptinski receptor (-{NOP}-, orfaninski -{FQ}- receptor, kapa tip 3 opioidni receptor) je protein koji je kod čoveka kodiran (opioidnom receptoru sličan 1) genom. Nociceptinski receptor je G protein-spregnuti receptor čiji prirodni ligand je poznat kao nociceptin ili orfanin -{FQ}-, koji je neuropeptid sa 17 aminokiselina. Ovaj receptor učestvuje u regulaciji brojnih moždanih aktivnosti, posebno instinktivno i emociono ponašanje.
Mehanizam Za nociceptin se smatra da je endogeni antagonist dopaminskog transporta. On može da deluje bilo direktno na dopamin ili putem GABA inhibicije na nivo dopamina. Unutar centralnog nervnog sistema njegovo dejstvo može da bude bilo slično ili suprotno dejstvu opioida u zavisnosti od njegove lokacije. On kontroliše širok opseg bioloških funkcija od nocicepcije do unosa hrane, od obrade memorije do kardiovaskularnih i renalnih funkcija, od spontane lokomotorne aktivnosti do gastrointestinalne motilnosti, od anksioznosti do kontrole oslobađanja neurotransmitera na perifernim i centralnim lokacijama.
Selektivni ligandi Za nekoliko često korištenih lekova, kao što su etorfin i buprenorfin, je pokazano da se vezuju za nociceptinski receptor, ali da je to vezivanje relativno zanemarljivo u poređenju sa njihovom aktivnošću na drugim opioidnim receptorima. Nedavno je je opseg selektivnih -{ORL-1}- liganda bio razvijen. Oni imaju mali ili nemaju afinitet za druge opioidne receptore, tako da omogućavaju studiranje -{ORL-1}- posredovanih responsa.
Agonisti
Buprenorfin (nije selektivan za -{ORL-1}-, parcijalni agonist µ-opioidnog i δ-opioidnog receptora, i kompetitivni antagonist ϰ-opioidnog receptora) Nociceptin Norbuprenorfin (nije selektivan za -{ORL-1}-, takođe je pun agonist μ-opioidnog i δ-opioidnog receptora) -{NNC 63-0532}- -{Ro64-6198}- -{Ro65-6570}- -{SCH-221,510}- -{SR-16435}- (mešoviti mu / nociceptinski parcijalni agonist)
Antagonisti
-{JTC-801}- -{J-113,397}- -{SB-612,111}- -{SR-16430}-
Primene
-{ORL 1}- agonisti se studiraju kao tretman za srčanu insuficijenciju i migrenu, dok nociceptinski antagonisti, kao što je -{JTC-801}-, možda mogu da nađu primenu kao analgetici i antidepresivi.
Lek buprenorfin je parcijalni agonist -{ORL 1}- receptora, dok je njegov metabolit norbuprenorfin pun agonist ovog receptora.
Reference
Dodatna literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори Категорија:Опиоиди