Holecistokininski antagonist je specifični tip receptorskog antagonista koji blokira receptorska mesta peptidnih hormona holecistokinina (-{CCK}-).
Postoje dva tipa ovog receptora, definisana kao -{CCKA}- i -{CCKB}- (ili -{CCK-1}- i -{CCK-2}-). -{CCKA}- je uglavnom izražen u tankim crevima, i učestvuje u regulaciji enzimske sekrecije pankreasa, sekrecije želudačne kiseline u želudac, intestinalne motilnosti i signalizacije sitosti. -{CCKB}- je izražen centralnom nervnom sistemu, i ima funkcije vezane za anksioznost i osećaj bola. Antagonisti -{CCK}- receptora mogu da imaju višestruke funkcije u stomaku i mozgu.
Najpoznatiji -{CCK}- antagonist je ne-selektivni antagonist proglumid, koji blokira oba receptora: -{CCKA}- i -{CCKB}-, i koji je originalno bio razvijen za lečenje čira na želucu. -{CCKA}- blokada u stomaku dovodi do redukcije sekrecije želudačne kiseline. Međutim jedna interesantna nuspojava proglumida je nađena, naime on povećava analgetsko dejstvo opioidnih lekova, i umanjuje razvoj tolerancije. Naknadno je utvrđeno da je to posledica blokade -{CCKB}- receptora u mozgu.
Noviji lekovi su selektivni za jedan ili drugi receptor. Selektivni -{CCKA}- antagonisti kao što su lorglumid i devazepid su bili razvijeni za lečenje čira na želucu, i ograničavanje razvoja raka creva.
Literatura
Категорија:Холецистокинински антагонисти