Tolvaptan (-{INN}-), -{OPC-41061}-, je selektivni kompetitivni antagonist arginin vazopresinskog receptora 2 koji se koristi u lečenju hiponatremije (niskih nivoa krvnog natrijuma) vezanih za kongestivno zatajenje srca, cirozu, i sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (-{SIADH}-). FDA je odobrila tolvaptan 16 maja 2009, i u prodaji je od strane kompanije Otsuka Farmaceutikal pod imenom -{Samsca}-.
Tolvaptan je relativno brzo prošao kroz klinička ispitivanja za policistično oboljenje bubrega. Tokom ispitivanja iz 2004 je primećeno da kad se tolvaptan dozira sa tradicionalnim diureticima, dolazi do povećanja izlučivanja suvišnih fluida i poboljšanja nivoa krvnog natrijuma kod pacijenata sa zatajenjem srca, bez nuspojava poput hipotenzije (niskog krvnog pritiska) ili hipokalemije (sniženih nivoa krvnog kalijuma), i bez uzrokovanja nuspojava u bubrežnim funkcijama.
Hemija Hemijska sinteza:-{Kondo, K.; Ogawa, H.; Yamashita, H.; Miyamoto, H.; Tanaka, M.; Nakaya, K.; Kitano, K.; Yamamura, Y.; Nakamura, S.; Onogawa, T.; et al.; Bioor. Med. Chem. 1999, 7, 1743.}-
500px
Stereohemija Tolvaptan je racemat, tj. smeša 1: 1 sledeća dva enantiomera:Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. Enantiomeri tolvaptana 250 pxCAS-Number: 331947-66-1 250 pxCAS-Number: 331947-44-5
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:Хормонски агенси Категорија:Диуретици Категорија:Хлороарени Категорија:Алкохоли Категорија:Бензазепини Категорија:Амиди Категорија:Бензанилиди