Bremelanotid (-{PT-141}-) je jedinjenje u razvoju od strane kompanije Palatin Tehnologije za lečenje hemoragijskog udara i reperfuzijskih povreda. On funkcioniše putem aktivacije melanokortinskih receptora -{MC1R}- i -{MC4R}-, čime se moduliše inflamacija i ograničava ishemija.
On je originalno razvijen za upotrebu u lečenju impotencije, ali je ta primena privremeno prekinuta 2008, nakon što je izražena zabrinutost zbog negativne nuspojave povećanja krvnog pritiska. Trenutno, Palatin i FDA pregovaraju o mogućem nastavku kliničkih ispitivanja faze 2 koristeći novi supkutani sistem doziranja leka koji ima malo uticaja na krvni pritisak.
Struktura Bremelanotid je ciklični hepta-peptidni laktamski analog melanotropina (alfa--{MSH}-) koji aktivira melanokortinske receptore -{MC3-R}- i -{MC4-R}- u centralnom nervnom sistemu. Njegova aminokiselinska sekvenca je -{Ac-Nle}--ciklo-{[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH}- ili ciklo-[-{Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]}-alfa--{MSH}--(4-10). On je metabolit Melanotana II kome nedostaje -{C}--terminalna amidna funkcionalna grupa.
Vidi još Flibanserin Intrinsa Melanotan II
Literatura
Spoljašnje veze
-{Palatin Technologies}- -{US 6,579,968}- Bremelanotid forum
Категорија:Агонисти меланокортин рецептора Категорија:Лекови за еректилну дисфункцију Категорија:Лекови за женску сексуалну дисфункцију