Dopaminski receptor D2 (D2R) je protein koji je kod ljudi kodiran genom.
Funkcija Ovaj gen kodira D2 podtip dopaminskog receptora. Taj G protein spregnuti receptor inhibira aktivnost adenilil ciklaze. Misens mutacija ovog gena uzrokuje mioklonalnu distoniju; druge mutacije su vile vezane za šizofreniju.
Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi dve transkriptne varijante koje kodiraju različite izoforme. Treća varijanta je bila opisana, ali nije određeno da li je ona normalna forma ili je posledica aberantnog splajsovanja.
Kod miševa, regulacija D2R površinskog izražavanja putem kalcijumovog senzora NCS-1 u -{gyrus dentatus}- kontroliše sinaptičku plastičnost i formiranje memorije.
Genetika Variante alela:
Ranija israživanja su uspostavila asocijaciju između polimorfizma -{Taq 1A (rs1800497)}- i -{DRD2}- gena. Međutim, polimorfizam je prisutan u eksonu 8 -{ANKK1}- gena.
Ligandi Većina starijih antipsihotičkih lekova, kao što su hlorpromazin i haloperidol, su antagonisti dopaminskog D2 receptora, ali su generalno veoma neselektivni. Oni su u najboljem slučaju selektivni samo za "D2-sličnu familiju" receptora, tako da se vezuju za D2, D3 i D4, a često i za mnoge druge receptore kao što su serotoninski i histaminski. To proizvodi niz nuspojava i čini ih nepodesnim za naučna istraživanja. Slično tome, stariji dopaminski agonisti koji su korišteni za Parkinsonovu bolest poput bromokriptina i kabergolina su slabo selektivi za pojedinači tip dopaminskog receptora, te mada većina njih deluju kao D2 agonisti, oni utiču i na druge podtipove. Nekoliko selektivnih D2 liganda je dostupno.
Agonisti Aplindor - parcijalni agonist Aripiprazol - parcijalni agonist Brekspiprazol/-{OPC-34712}- - parcijalni agonist -{GSK-789,472}- - mišoviti D2 parcijalni agonist / D3 antagonist, sa dobrom selektivnošću Talipeksol - selektivan za D2 u odnosu na druge dopaminske receptore, ali deluje kao α2-adrenoceptorski agonist i -{5HT}-3 antagonist. -{OSU-6162}- - D2 parcijalni agonist i 5-HT2A parcijalni agonist, deluje kao „dopaminski stabilizator“ Piribedil - takođe agonist D3 receptora i α2-adrenergički antagonist LSD - in vitro, za LSD je utvrđeno da je parcijalni agonist i da uvećava dopaminom posredovanu sekreciju prolaktina u laktotrofima. LSD je isto tako -{5HT2A}- agonist. Pramipeksol - isto tako agonist D3, D4 receptora Hinpirol - isto tako agonist D3 receptora Hineloran Salvinorin A - parcijalni agonist, takođe agonist k-opioida. Bromokriptin Ropinirol
Antagonisti -{L-741,626}- (3-[4-(4-hlorofenil)-4-hidroksipiperidin-l-il]metil-1-{H}--indol) - visoko selektivan D2 antagonist Melperon - D2 antagonist, ali i -{5HT}-2A antagonist Risperidon - D2 antagonist, ali i -{5HT}-2A antagonist Ziprasidon - D2 antagonist, ali i -{5HT}-2A antagonist Rakloprid - Radio obeležen -{C}-11rakloprid se često koristi u studijama s primenom pozitronske emisione tomografije Klozapin Haloperidol Kvetiapin Domperidon - D2 i D3 antagonist Etikloprid
-{D2Sh}- selektivni (presinaptički autoreceptori) Amisulprid (niske doze) -{UH-232}-
Interakcije Za dopaminski receptor D2 je pokazano da formira interakcije sa adenozinskim A2A receptorom, -{EPB41L1}-, -{PPP1R9B}- i -{NCS-1}-.
Reference
Literatura
Vidi još Dopaminski receptor
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори