Kamptotecin (-{CPT}-) je citotoksični hinolinski alkaloid koji inhibira DNK enzim topoizomerazu I (topo I). Njega su otkrili M. E. Val i M. C. Vani 1966. putem sistematskog testiranja prirodnih proizvoda za lekove protiv kancera. On je izolovan iz kore i stabla -{Camptotheca acuminata}-, drveta koji se u tradicionalnoj kineskoj medicini koristi za lečenje kancera. CPT je pokazao znatnu aktivnost protiv kancera u preliminarnim kliničkim ispitivanjima, međutim ovaj materijal ima nisku rastvorljivost i visoko izražene nepoželjne reakcije leka. Usled tih nedostataka putem sintetičke i medicinske hemije su razvijeni brojni sintetički analozi sa poboljšanim svojstvima. Dva -{CPT}- analoga su odobrena i koriste se u hemoterapiji kancera:-{Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach . 11 ed. 2008.}- topotekan i irinotekan.

Reference

Spoljašnje veze

Категорија:Инхибитори топоизомеразе Категорија:Алкалоиди Категорија:Алкохоли Категорија:Лактони Категорија:Лактами Категорија:Пираноиндолизинохинолини