Анестетик је супстанце намењена за постизање анестезије или реверзибилне, неспецифичне депресије централног нервног система, коју карактерише амнезија (губитак памћења), аналгезија (губитак осећаја за бол), пад мишићног тонуса, губитак рефлексних покрета и губитак свести. Сви анестетици могу бити наркотици, али сви наркотици нису и анестетици. Зато појам анестезија не треба мешати са општим појмом наркоза. Наркоза је реверзибилна депресија нормалне активности централног нервног система настала хемијским супстанцама унетим у тело, која је за разлику од анестезије (као строго контролисане методе), обично неконтролисана и опасна.

Историја До 19. века анестезија није примењивана у медицини у данашњем облику, па су људи током операције осећали јак бол. У операционим салама је постојала особа задужена да умири болесника, за време извођења медицинских процедура. Да би смањио физичке патње током медицинских интервенција, човек је од свог постанка истраживао начине да ублажи бол и смањи патње болесницима. Тако су још 3000. п. н. е. у Месопотамији „анестезирали“ пацијенте притискивањем каротидних артерија Египћани су као анестетик примењивали први снег како би расхлађивањем (хипотермијом) тела изазивали аналгезију. Шок и сепса веома често су усмрћивали већину оних који су преживели трауму хируршког ножа.

Посебно је било болно када су људе оперисали Грци и Римљани. Грци су само понекад оперисали људе, када је то било неизбежно, тако да су најчешће при порођају умирале труднице и људи који су били теже болесни. Често су примењивали и грубе окрутне физичке мере (гушење, онесвешћивање ударцем итд) које које су изазивале дубок сан, или смрт болесника. Пацијентима су везиване руке и ноге за операциони сто, када су обављане ампутација или други тешки оперативни захвати.

У старим, грчким и римским медицинским текстовима Хипократа, Теофраста, Аула Корнелија Целзуса, Педаниуса Диоскоридеса, Плинија Старијег, помиње се употреба првих средства за „анелгезију-анестетика“ код болесника са повредама као што су: мандрагора, кокаин, марихуана, хашиш, опијум, алкохол. У 13. веку у Италији Теодорик Боргогнони је користио разне мешавине лекова са опијатима како би код болесника изазивао губитак свести. Разни лекови у комбинацији са алкалоидима били су главни анестетици све до 20. века. У Америци је кокаин коришћен као важан анестетик током операција трепанације (отварања) лобање. Алкохол и његова вазодилаторна својства су такође кроз историју анестезије коришћена у оперативним захватима.Grmek MD, Glesinger L, Dragić M, Pintar I, Levental Z, Dragić Đ. History of medicine. In: Šerger A, editor. ; −94. (Serbo-Croatian)

мини|десно|150п|<center>Крофорд Лонг 1842. је први применио анестетик током оперативног захвата<center> мини|десно|150п|<center>Хорас Велс 1846. је први применио анестетик у току вађење зуба<center> мини|десно|150п|<center> Вилијам Мортон (1819—1868)<center> мини|десно|150п|<center>Аугуст Бир пионир у примени спиналних анестетика<center> мини|десно|150п|<center>Џејмс Т. Кловер 1868. приказује примену анестетика азотсубоксида<center> У средњем веку прве болеснике су „опијали“ потапањем сунђера у мандрагору или опијум, и његовим подношењем болеснику под нос.

Правих анестетика није било све до 19. века, када су започета прва истраживања у овој области, захваљујући напретку у развоју хемије и физиологије; 1800. Хамфри Дејви (-{Humphry Davy}-) и Томас Бедоуз (-{Thomas Beddoes}-), британски хемичари описују нека својства азотсубоксида (тзв. „рајског гаса“), као што је уклањање бола. Али у тим данима овај азотсубоксид је коришћен у друштву само ради забаве. 1818. Фарадеј је открио да етар има сличне особине као азотсубоксид, а Хикман 1824. да и угљен-диоксид може послужити као анестетик, али ера хируршке анестезије још није почела. 1842 (30. марта) Крофорд Лонг (-{Crawford Williamson Long}-)-{Crawford Williamson Long (1815—1878)}- у Данијелсвилу, -{Џорџија}-, први је применио етарску анестезију током успешног оперативног захвата, дајући је свом пријатељу, Џејмсу М. Венаблу (-{James M. Venable}-) пре ексцизије (исецања) једног од два тумора из његовог врата. Он је ово своје откриће (из непознатих разлога) објавио тек 1849, две године након Вилијама Мортона који се у Масачусетсу прославио демонстрацијом анестезије, па се као званични (службени) почетак анестезије узима 1844, када је амерички зубар Хорас Велс (-{Horace Wells}-), у току вађење зуба применио „рајски гас“ за анестезију. 1844. Хорас Велс (-{Horace Wells}-), амерички зубар први је извадио болестан зуб пацијенту у анастезији азотсубоксидом. На ову идеју Велс је дошао гледајући јавне представе неког Гарднера Колтона путујућег хемичара-учитеља, који је зарађивао новац тако што је демонстрирао последице удисања азотсубоксида. Нажалост Хорас Велс при покушају јавног приказа своје методе у Масачусетској болници доживљава неуспех и он убрзо губи подршку медицинских кругова због више стручних грешака, што је код Велса изазвало разочарање и тешку психичку депресију, па примат у анестезији преузима његов ученик, сарадник и колега Вилијам Мортон.Crawford W. Long’s Discovery of Anesthetic Ether: Mesmerism, Delayed Publication, and the Historical Record; Roger K. Thomas, Ph.D. The University of Georgia, Presentation in the Key Barkley Symposium on the History of Psychology, Southern Society for Philosophy and Psychology, April, 17, 2003, Atlanta, GA 1847 (16. октобра) Вилијам Мортон (-{William Morton 1819—1868}-),. амерички зубар, након неуспешног покушаја примене азотсубоксида -{(N2O)}- у анестезији од стране његовог колеге Хораса Велса са којим је једно време успешно сарађивао, изводи своју чувену демонстрацију анестезије, применом етра (саветован од свог некадашњег ментора, професора Џексона, да примени јачи анестетик од азот-оксидула), Мортон у истој клиници у којој је неуспех доживео Велс, доживљава потпуни успех и признање својих колега, после којег се примена анестезије у хирургији проширила по целом свету. 1847. Џејмс Јанг Симсон (1811—1870), Британски акушер је предложио употребу другог значајног лека у анестезији хлороформа, откривеног 1831. Ефикасност хлороформа Џејмс Јанг Симсон је доказао примењујући га код трудница за ублажавање порођајних болова.Pernick MS. A Calculus of Suffering: Тако је на почетку свог развоја поред азотсубоксида анестезија добила још два анестетичка средства етар и хлороформ

Следе нови лекови за анестезију:. Medical encyclopedia. Volume I; −188. (Serbo-Croatian) 1874. Пјер-Сипријен Ор (-{Pierre-Cyprien Ore 1828—1891}-) изводи прву интравенску општу анестезију хлоралхидратом. Због одложеног и спорог опоравка и високе смртности пацијената ова врста анестезије дуже време наилази на неприхватање.-{Pierre-Cyprien Ore Etudes Cliniques sur L’Anesthesie Chirurgicale par La Methode des Injections de Chloral dans Les Veines, the first monograph on the technique,}- 1875 1869. Фридрих Тренделенбург (-{Friedrich Trendelenburg 1844—1924}-)-{Who Named It: Friedrich Trendelenburg}- изводи прву анестезију преко каниле уведене кроз трахеостому (отвор на гркљану) како би успешно изводио операције у усној шупљини.F. Trendelenburg: Beiträge zu den Operationen an den Luftwegen.[von Langenbeck’s] . 1878. Вилијам Макјуен (-{William Macewen 1848 – 1924}-) Шкотски хирург изводи прву ендотрахеалну интубацију кроз уста, као алтернативу трехеотомији, што омогућава пацијенту да дише код едем (отока) глотиса, и током опште анестезије хлороформом. Ова врста анестезије је и данас у употреби. мини|Опрема за примену етра у анестезији1884. Карл Колер (-{Carl Koller 1857—1944}-)-{Karl Koller (1857-1944)}-, аустријски офталмолог извео је локалну анестезију корнеје ока укапавањем раствора кокаина на површину ока, што је имало велики значај за даље усавршавање оперативних захвата у офталмологији. Због рефлексних, невољних покрете ока пацијента, који се јављају као одговор на најмањи додир, оперативни захвати на оку без претходне анестезије су јако тешки и ограничени. -{Karl Koller}- је након бројних истраживања открио да пар капи раствора кокаина решава овај проблем. Кокаин такође изазива мидријазу, проширење зенице ока па је и ова његова особина коришћена у офталмологији.Koller C: Vorlaufige Mittheilung uber locale Anasthesirung am Auge. (Preliminary report on local anesthesia of the eye) Bericht uber sechzehnte Versammlung der ophthalmologischen Gesellschaft. Heidelberg 1884. Universitats-Buchdruckerei von Adler's Erben, Rostock. 1885. Вилијам Стјуарт Холстед (-{William Stewart Halsted 1852 – 1922}-), амерички хирург извео је прву блокаду живца кокаином, да би у каснијем животу, постао жртва сопствених истраживања и зависник од кокаина и морфина због чега је морао бити послат у санаторијум на лечење. Наиме у току боравка у Европи, Холстед је заједно са својим колегама студентима и лекарима, експериментисао са кокаином. Они су убризгавали једни другима у околину живаца кокаин, који је изазивао безбедну и ефикасну локалну анестезију, али су у току истраживања постали и његови зависници.Burjet, W.C., Ed. 1892. Карл Лудвиг Шлајх (-{Carl Ludwig Schleich 1859–1922}-), немачки лекар демонстрира своју методу локалне анелгезије инфилтрацијом кокаина у ткиво.Schleich CL |title=Die Infiltrationsanasthesie (locale Anasthesie) und ihr Verhaltniss zur allgemeinen Narcose (Inhalationsanasthesie). (Infiltration anesthesia (local anesthesia) in relation to general anesthesia (inhalational anesthesia)) Verhandlungen der Deutschen Gesellschaft fur Chirurgie |journal= |date=1892 |volume=21|issue=|pages=121–8}} 1898. Аугуст Бир (-{August Bier 1861–1949}-), немачки хирург изводи прву успешну спиналну анестезијуBier A |title=Versuche uber Cocainisirung des Ruckenmarkes. (Experiments on the cocainization of the spinal cord) Deutsche Zeitschrift fur Chirurgie |journal= |date=1899 |volume=51|issue=|pages=361–9}} 1904. Ернест Фурно (-{Ernest Fourneau}-) је комерцијализовао у Француској нови анестетик стоваин. Користећи сложену структуру кокаина, он је изумео оригиналан молекул, са сличним активностима, али слабијим токсичним особинама.. in Bull. Sc. pharmacolog., . in Gesnerus 64. . Алфред Ајнхорн (-{Alfred Einhorn 1856 – 1917}-), немачки хемичар исте године патентирао је новокаин, што је представљало почетак савремене ере локалне анестезије. До тада се као локални анестетик користио кокаин, који је због нежељених дејства (укључујући токсичност и зависност) приморао научнике да трагају за новим локалним анестетицима. За новокаин је утврђено да је релативно безбедан и ефикасан, иако су му анестетички учинци нешто слабији од кокаина, а неки пацијенти су на њега реаговали алергијом. Међутим, ниједан анестетик се није показао ефикаснијим од новокаина па је он врло брзо постао најчешће примењиван локални анестетик. Иако је његова употреба данас увелико замењен Лидокаином, још увек је новокаин у употреби, најчешће у стоматологији. 1913. Џејмс Гватми (-{James Gwathmey}-) уводи у медицинску праксу ректалну анестезију, за коју је користио мешавину етра и уља. Увођење ректалне анестезије имало је за циљ да ублажи тегобе трудницама у току порођаја, (као једног од најболнијих искустава жена), при чему се овом методом анестезије избегавало удисања анестетика, и његово негативно дејство на мајку и плод.Gurinder M.Vasdev, Douglas R. Bacon, Rectal Analgesia for Labor and Delivery: An Historical Assessment, Publication in the October 2009 issue of the Bulletin of Anesthesia History 1942. Харолд Грифит (-{Harold Griffith 1894—1985}-), канадски анестезиолог увео је у анестезију примену курареа.Bodman R, Gillies D. Harold Griffith: The Evolution of Modern Anaesthesia (1992) Увођење курареа, као средства за опуштање мишића значајно је смањило количину потребног анестетика, повећало обим оперативних захвата, побољшало радне услове хирургу и смањило морбидитет и морталитет. Допринос овог Грифитовог открића даљем развоју медицине и анестезије најбоље илуструју историчари медицине, који развој анестезије често деле на раздобља „пре и после Грифита“.