Klomipramin (Anafranil) je triciklični antidepresiv (TCA). On je razvijen tokom 1960-tih i od tog vremena je u kliničkoj upotrebi širom sveta.-{Lemke, T.L., Williams, D.A., Roche, V.T., & Zito, S.W., 2012. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. 7th ed. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins, p. 605.}--{Healy, D. (2004). Let them eat Prozac: The unhealthy relationship between the pharmaceutical industry and depression. New York: New York University Press, p. 23.Beaumont, G., & Healy, D. (1993). The place of clomipramine in the development of psychopharmacology. Journal of Psychopharmacology, 7, 383–393.}--{Pichot, P. (1996). The discovery of chlorpromazine and the place of psychopharmacology in the history of psychiatry. The Psychopharmacologists (Vol. 1, pp. 1–21). London, England: Chapman & Hall.}-
Farmakologija Klomipramin je blokator sledećih transportera:
Serotoninski transporter (SERT) (-{Ki = 0.14 nM}-) Norepinefrinski transporter (NET) (-{Ki = 54 nM}-) Dopaminski transporter (DAT) (-{Ki = 3,020 nM}-) Glicinski transporter (-{GlyT/LeuT}-)
On je antagonist/inverzni agonist sledećih receptora:
-{5-HT2A}- receptor (-{Ki = 36 nM}-) -{5-HT2C}- receptor (-{Ki = 65 nM}-) -{5-HT3}- receptor (-{Ki = 85 nM}-) -{5-HT6}- receptor (-{Ki = 54 nM}-) -{5-HT7}- receptor (-{Ki = 127 nM}-) α1-adrenergički receptor (-{Ki = 3.2 nM}-) α2-adrenergički receptor (-{Ki = 525 nM}-) H1 receptor (-{Ki = 31 nM}-) -{mACh}- receptors (-{Ki = 37 nM}-)
Aktivni metabolit klomipramina, desmetilklomipramin ispoljava sledeći afinitet: Norepinefrinski transporter (NET) (-{Ki = <1 nM}-)
Vidi još Triciklični antidepresivi
Reference
Категорија:Трициклични антидепресиви Категорија:Хлороарени Категорија:Дибензазепини Категорија:5-ХТ7 антагонисти Категорија:Опсесивно-компулзивни поремећај