Amitriptolinoksid (nazivi brendova Amiokid, Ambivalon, Ekvilibrin), ili amitriptilin N-oksid, je triciklični antidepresiv (TCA) koji je uveden u Evropi 1970-ih za lečenje depresije.
Amitriptilinoksid je i analog i metabolit amitriptilina, i ima slične efekte, kao i ekvivalentnu efikasnost kao antidepresiv. Međutim, on ima brži početak dejstva i manje nepoželjnih efekata, uključujući smanjenu pospanost, sedaciju, antiholinergičke simptome poput suvih usta, znojenja i vrtoglavice, ortostatske hipotenzije i kardiotoksičnosti.
U testovima vezivanja receptora, otkriveno je da amitriptilinoksid ima generalno ekvivalentnu farmakologiju kao amitriptilin, delujući kao inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina, antagonist receptora serotonina i antagonist H1 receptora, između ostalih svojstava, ali sa približno 60 puta manjim afinitetom za α1-adrenergički receptor, i najslabiji afinitet za muskarinske acetilholinske receptore bilo kog pripadnika TCA grupe.
Za amitriptilinoksid se kaže da je prolek amitriptilina.
Osobine
Amitriptolinoksid je organsko jedinjenje, koje sadrži 20 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 293,403 -{Da}-.
Osobina Vrednost Broj akceptora vodonika 1 Broj donora vodonika 0 Broj rotacionih veza 3 Particioni koeficijent (-{ALogP)}- 4,0 Rastvorljivost (-{logS, log(mol/L}-)) -7,0 Polarna površina (-{PSA}-, Å2) 17,1
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
-{Amitriptylinoxide}-
Категорија:Лекови без АТЦ кода Категорија:Мускарински антагонисти Категорија:Трициклични антидепресиви Категорија:Амински оксиди Категорија:Дибензоциклохептени Категорија:Амини Категорија:Кватернарна амонијум једињења