Aptiganel (Cerestat; CNS-1102) je neuspešan kandidat za lek koji deluje kao nekonkurentni antagonist NMDA, a koji je razvijala kompanija Cambridge Neuroscience, Inc kao tretman za moždani udar. On ima neuroprotektivne efekte i istraživan je za potencijalnu upotrebu u lečenju moždanog udara, ali uprkos pozitivnim rezultatima u studijama na životinjama, ispitivanja na ljudima su pokazala ograničenu efikasnost, kao i neželjene nuspojave kao što su sedacija i halucinacije, i klinički razvoj ultimatno nije nastavljen.
Neuspeh ovog leka doveo je do kolapsa preduzeća Kembridž neuronauka 1998.Staff, Boston Business Journal. May 7, 1998. CNSI appoints new president, CEO i njegove prodaje firmi CeNeS Farmaceutikals 2000. godine.Staff, ICIS. 23 May 2000 CeNeS to buy US neuroscience firm CNSI for $44m
Druge gvanidinske supstance na kojima je kompanija vršila testove bile su Cns-1145 i CNS1237.
Sinteza 500px|thumb|center|Sinteza aptiganela:; E. Weber, J. F. W. Keana, (1993 to State of Oregon)
1-Naftilamin reaguje sa cijanogen bromidom da bi se dobilo jedinjenje 2. Tretman ovog intermedijera sa 3-etil-N-metilanilinom dovodi do dodavanja cijano grupe i formiranja odgovarajućeg diaril gvanidina, aptiganela, 3.
Osobine
Aptiganel je organsko jedinjenje, koje sadrži 20 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 303,401 -{Da}-.
Osobina Vrednost Broj akceptora vodonika 1 Broj donora vodonika 2 Broj rotacionih veza 5 Particioni koeficijent (-{ALogP)}- 4,6 Rastvorljivost (-{logS, log(mol/L}-)) -5,0 Polarna površina (-{PSA}-, Å2) 39,1
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
-{Aptiganel}-
Категорија:Антагонисти NMDA рецептора Категорија:Нафтиламини Категорија:Гванидини