Цинакальцет () — синтетичний препарат, який за своєю дією є антагоністом паратгормону, та агоністом кальцій-чутливих рецепторів.Ліки та вагітність. ЦинакальцетCinacalcet Цинакальцет уперше схвалений у США в березні 2004 року , а в Європейському Союзі в жовтні 2004 року.
Фармакологічні властивості Цинакальцет — гормональний препарат, який за своєю дією є антагоністом паратгормону. Механізм дії препарату полягає в дії на кальцій-чутливі рецептори, які знаходяться на поверхні головних клітин паращитоподібних залоз, що призводить до зниження рівня паратгормону в крові, що своєю чергою призводить до зниження рівня кальцію в крові. Цинакальцет застосовується як для лікування для лікування первинного гіперпаратиреозу, так і вторинного гіперпаратиреозу з термінальною стадією ниркової недостатності, як самостійно, так і в поєднанні з іншими кальційзнижуючими засобами.
Фармакокінетика Цинакальцет при пероральному прийомі відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—6 годин після прийому. Біодоступність цинакальцету складає 20–25 %. Препарат добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться цинакальцет із організму переважно нирками, частково з калом. Початковий період напіввиведення препарату становить 6 годин, а остаточний період напіввиведення цинакальцету становить 30—40 хвилин, цей час може зростати при важкій печінковій недостатності.
Показання до застосування
Цинакальцет застосовується при первинному гіперпаратиреозі, вторинному гіперпаратиреозі з термінальною стадією ниркової недостатності, та карциномі паращитоподібних залоз з метою зниження рівня кальцію в крові, як самостійно, так і в поєднанні з іншими кальційзнижуючими засобами.
Побічна дія При застосуванні цинакальцету спостерігаються наступні побічні ефекти: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, реакції гіперчутливості. З боку травної системи — нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, запор або діарея. З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, парестезії, судоми, зниження апетиту аж до анорексії. З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, погіршення серцевої недостатності, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія. З боку дихальної системи — інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель, задишка. З боку опорно-рухового апарату — міалгія, біль у спині, спазми м'язів. Зміни в лабораторних аналізах — гіпокальціємія, гіперкаліємія, зниження рівня тестостерону.
Протипокази Цинакальцет протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, та гіпокальціємії.
Форми випуску Цинакальцет випускається у вигляді таблеток по 30, 60 і 90 мг.
Примітки
Посилання Цинакальцет на сайті mozdocs.kiev.ua Цинакальцет-Віста