Цетиризин (Цетиризину гідрохлорид, Парлазин, Зіртек, Цетрин) — синтетичний препарат, що є похідним піперазинуІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ЦЕТИРИЗИН-НОРТОН та належить до антигістамінних препаратів II покоління, для перорального застосування. Цетиризин створений у 1987 роціhttp://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf та тривалий час розповсюджувався виключно під торговою маркою «Зіртек».http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.DrugDetails http://www.rmj.ru/articles_8597.htm
Фармакологічні властивості Цетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів II покоління. За хімічною будовою він є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів, які є похідними піперидину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхообструкцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри й слизових оболонок. Цетиризин зменшує рівень у крові лейкотрієнів та не інгібує активацію опасистих клітинhttp://health-ua.com/articles/183.html , інгібує активацію еозинофілів та епітеліальних клітин дихальних шляхів, та сповільнює агрегацію тромбоцитів. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не блокує серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. При застосуванні цетиризину при бронхіальній астмі спостерігається індукція бронходілятації протягом 2 годин після приймання препарату та підсилення ефективності β2—агоністів та кортикостероїдів для інгаляційного застосування. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, цетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект. Цетиризин, на відміну від найперших антигістамінів II покоління, не має токсичного впливу на міокард, і при його застосуванні не спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ та інших порушень серцевої діяльності.
Фармакокінетика Цетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 70%. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 1 години, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Цетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентрації цетиризину спостерігаються у шкірі, які дорівнюють або можуть перевищувати концентрацію препарату в крові.http://www.mif-ua.com/archive/article/1684 Цетиризин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цетиризин метаболізується у печінці у мінімальній кількості. Виводиться цетиризин з організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частково із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 10 годин (від 7 до 11 годин) у дорослих та 7 годин у дітей старших 4 років, у дітей 2—4 роки становить 4,9 години, у новонароджених 2,4 години. У осіб похилого віку період напіввиведення становить у середньому 11,8 години, що пов'язано зі зниженням кліренсу цетиризину у зв'язку зі зниженням функції нирок. При порушенні функції нирок період напіввиведення цетиризину становить 20 годин, а при порушенні функції печінки — від 13,8 до 14,3 години.
Показання до застосування Цетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми. Цетиризин може застосовуватися для профілактики формування хронічних алергічних захворювань.
Побічна дія При застосуванні цетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко (0,01—0,1%) кропив'янка; дуже рідко (менше ніж 0,01%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, еритема шкіри. З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті (5% випадків застосування), нудота, біль у животі, у дітей — діарея; рідко (0,01—0,1%) гастрит, порушення функції печінки. З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість (до 14%), підвищена втомлюваність (до 6%), головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) тривожність, збудження, парестезії; рідко (0,01—0,1%) агресивність, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми; дуже рідко (менше ніж 0,01%) тремор, нервовий тик, непритомність, дисгевзія, нечіткість зору, порушення акомодації. З боку дихальної системи — часто (більше ніж 1%) фарингіт у дорослих, риніт у дітей. Інші побічні ефекти — рідко (0,01—0,1%) тахікардія, збільшення маси тіла; дуже рідко (менше ніж 0,01%) затримка сечі або енурез. Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше ніж 0,01%) тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази Цетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Цетиризин не застосовується у дітей у віці менше ніж 6 місяців. З обережністю застосовується препарат при вагітності та у період годування грудьми.
Форми випуску Цетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,01 г та 1% розчину для перорального застосування у флаконах по 10 та 20 мл.
Примітки
Джерела Цетиризин на сайті mozdocs.kiev.ua Цетиризин на сайті rlsnet.ru