Кетотифен — синтетичний препарат, що є похідним піперидину. Належить до антигістамінних препаратів і має властивості стабілізатора мембран опасистих клітин. Препарат застосовується перорально та місцево.http://compendium.com.ua/akt/75/3087/ketotifenum http://www.provisor.com.ua/archive/2002/N23/art_28.php
Фармакологічні властивості Кетотифен — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів та стабілізаторів мембран опасистих клітин. Механізм дії препарату полягає у неселективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, гальмуванні виділення гістаміну та інших медіаторів запалення із базофілів та опасистих клітин. Кетотифен також інгібує фермент фосфодіестеразу, що призводить до підвищення рівня цАМФ у опасистих клітинах, таким чином стабізуючи мембрани опасистих клітин. Кетотифен пригнічує сенсибілізацію еозинофілів рекомбінантними цитокінами та знижує їх міграцію та накопичення у вогнищах запаленняhttp://www.imm.org.ua/all/ketotif.htm , а також їх активацію та дегрануляцію.http://www.apteka.ua/article/34049 Кетотифен має здатність пригнічувати гіперреактивність бронхів та запобігати розвитку бронхоспазму без бронходилятуючого ефекту. Кетотифен неефективний при гострих приступах бронхіальної астми, а лише попереджує їх появу та скорочення їх тривалості та інтенсивності. Клінічний ефект при застосуванні кетотифену розвивається повільно, що зумовлює тривалий період його застосування (щонайменше 3 тижні).< При місцевому застосуванні при кон'юнктивіті кетотифен має здатність блокувати гістамінові рецептори у кон'юнктиві та сприяє швидкому зменшенню симптомів алергічного кон'юнктивіту. Кетотифен може зменшувати вираженість болю при синдромі подразненого кишечнику. Кетотифен проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має помірний седативний ефект.
Фармакокінетика Кетотифен добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2—4 годин. Кетотифен добре зв'язується з білками плазми крові. Кетотифен проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Кетотифен проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться кетотифен із організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Виведення препарату двофазне, у першій фазі період напіввиведення складає 3—5 годин, у другій фазі — 21 годину.
Показання до застосування Кетотифен застосовується для профілактичного лікування бронхіальної астми, для лікування астматичного бронхіту, полінозу, гострої та хронічної кропив'янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту; місцево у вигляді очних крапель застосовується для лікування алергічного кон'юнктивіту.
Побічна дія При застосуванні кетотифену можуть спостерігатися наступні побічні ефектиhttp://www.vidal.ru/drugs/ketotifen_sopharma__3012 : Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, шкірні алергічні реакції. З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті, нудота, блювання, болі в животі, закреп, підвищення апетиту; дуже рідко (менше 0,01%) гепатит. З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість та седативний ефект, запаморочення, підвищена втомлюваність, сповільнення швидкості реакції; рідко (0,01—0,1%) збудження, дратівливість, неспокій, судоми (усі ці побічні явища — частіше у дітей). Інші побічні ефекти — часто (1—10%) збільшення маси тіла; дуже рідко (менше 0,01%) цистит, потемніння сечі. Місцеві реакції — при застосуванні очних крапель місцеві алергічні реакції, гіперемія кон'юнктиви, печія в очах, свербіж та висипання на повіках, кератит, мідріаз. Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) тромбоцитопенія, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази Кетотифен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Кетотифен не рекомендований для застосування під час вагітності та годування грудьми. Кетотифен не застосовується у дітей молодших 6 місяців. З обережністю застосовують препарат при епілепсії та печінковій недостатності.
Форми випуску Кетотифен випускається у вигляді капсул та таблеток по 0,001 г; 0,02% сиропу у флаконах по 100 та 200 мл та очних крапель по 5 мл 0,025% у флаконах.Кетотифен - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Примітки
Джерела Кетотифен на сайті mozdocs.kiev.ua http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_295.htm