Тинзапарин (, — природний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовувався парентеральноhttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/1263 (підшкірноTinzaparin sodium: a low-molecular-weight heparin та внутрішньовенно)Fass.se Farmaceutiska Specialiteter i Sverige . Тинзапарин розроблений у лабораторії данської компанії «Leo Pharma Inc.»Tinzaparin Sodium Тинзапарин застосовувався для профілактики тромбозів та тромбоемболій, та був допущений FDA для використання на території СШАHull et al. NEJM 1992;326,15:975-982'' до 2011 року, після чого був знятий з реєстрації у зв'язку із нижчою ефективністю у порівнянні з іншими низькомолекулярними гепаринамиЭноксапарин более эффективно, чем тинзапарин, предотвращал случаи возвратной стенокардии, инфаркта миокарда и летального исхода у больных с острым коронарным синдром без подъема сегмента ST , та високою ймовірністю контамінації сировини для виготовлення препарату збудниками інфекційних захворювань.
Фармакологічні властивості Тинзапарин — природний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином із молекулярною масою в середньому 6500 дальтонEuropean Pharmacopoeia, 6th Edition, 2008 (від 5500 до 7500 дальтон), який виділений із слизової оболонки кишечника свині та деполімеризований за участю гепаринази, виділеної из Flavobacterium heparinum. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном. Тинзапарин лише частково зв'язується з тромбіном у зв'язку із відсутністю у більшості молекул низькомолекулярних гепаринів 18-сахаридної послідовності, необхідної для зв'язування із тромбіном, а також не збільшує активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ). Тинзапарин застосовувався для лікування та профілактики тромбозів і тромбоемболічних ускладнень, а також для лікування гострого коронарного синдрому. Проте, згідно клінічних досліджень, тинзапарин є менш ефективнішим за інші низькомолекулярні гепарини при застосуванні при гострому коронарному синдромі, а також для лівання і профілактики тромбоемболічних ускладнень.Бемипарин: низкомолекулярный гепарин второго поколения для лечения и профилактики венозной тромбоэмболии
Фармакодинаміка Після підшкірного введення тинзапарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 86,7 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Час напівусмоктування препарату складає 200 хвилин, час досягнення максимальної концентрації в крові 2—3 години, а максимальна активність препарату досягається за 4—5 годин після підшкірної ін'єкції. Тинзапарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення тинзапарину становить 80 хвилин, і цей час може збільшуватися при хронічній нирковій недостатності.
Показання до застосування
Тинзапарин застосовувався для лікування і профілактики тромбозів та тромбоемболій, та для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.
Побічна дія При застосуванні тинзапарину спостерігалися наступні побічні ефекти — тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз, висипання на шкірі та припікання в місці ін'єкції, алергічні реакції.
Протипокази Тинзапарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому бактеріальному ендокардиті; важкій нирковій недостатності; кровотечі; виразковій хворобі в стадії загострення; при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії; схильності до гіпокоагуляції. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, важкій нирковій недостатності, а також люмбальній пункції.
Форми випуску Тинзапарин випускався у вигляді ампул по 2 мл (40 000 ОД). На 1 жовтня 2016 року в Україні не зареєстрований.Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/
Примітки
Посилання Тинзапарин Тинзапарин на сайті cardiolog.org