Тореміфен (, ) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенівТоремифен — препарат выбора при блокировании рецепторного звена в антиэстрогенной терапии рака молочной железы Fareston і є похідним трифенілетилену, що застосовується перорально.https://compendium.com.ua/info/7139/fareston-sup-sup-/ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1067 Він є другим препаратом із групи інгібіторів естрогенів, і відрізняється від першого з препаратів цієї групи тамоксифену наявністю в хімічній структурі атома хлору.Три преимущества торемифена или Тренд современной гормонотерапии Тореміфен уперше синтезований у Фінляндії в лабораторії компанії «Фармос»Торемифен новый перспективный антиэстроген , та застосовується у клінічній практиці з 1997 року.
Фармакологічні властивості Тореміфен — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів і є похідним трифенілетилену. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин, оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. Щоправда, в клінічних дослідженнях виявлено, що тореміфен впливає також і на естрогеннечутливі пухлини, що дає підстави вважати, що препарат має й інші механізми дії на пухлину. Тореміфен застосовується при раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з летрозолом та іншими інгібіторами ароматази.СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ ТОРЕМИФЕНА, ТАМОКСИФЕНА И ЛЕТРОЗОЛА ПРИ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ С ДИССЕМИНИРОВАННЫМ РАКОМ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Тореміфен також може застосовуватися для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз, для лікування гінекомастіїТоремифен в консервативном лечении гинекомастии , та для лікування гормонально активного раку простати. Проте тореміфен неефективний при застосуванні в лікуванні естрогеннечутливого раку молочної залози. Для тореміфену характерною є також подібна до естрогенів дія на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів. При застосуванні тореміфену також спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі тромбоемболічних ускладнень та раку ендометрію. Щоправда, тореміфен може спричинювати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому тореміфен не рекомендований до застосування особам із подовженим інтервалом QT, а також особам із брадикардією та приступами аритмій в анамнезі.EMEA не рекомендует назначать Фарестон пациентам с риском удлинения интервала QT и другими заболеваниями сердца Тореміфен також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.Торемифен Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта
Фармакокінетика Тореміфен швидко та добре всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—5 годин після прийому препарату. Тореміфен майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Тореміфен проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Тореміфен метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, спостерігається також ентерогепатична циркуляція препарату. Виводиться тамоксифен із організму переважно із фекаліями, незначна частина виводиться із сечею. Виведення тореміфену з організму багатофазне, період напіввиведення препарату становить у першій фазі 2—12 годин, у другій фазі цей час складає 2—10 діб, а період напіввиведення основного метаболіту тореміфену складає 4—20 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування Тореміфен застосовують для лікування раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді і для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз.
Побічна дія При застосуванні тореміфену побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі значно рідше спостерігаються тромбоемболічні ускладнення, рак ендометрію і токсичний гепатит. Щоправда, при застосуванні препарату може спостерігатися подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до виникнення аритмій. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, гарячка, підвищена пітливість. З боку травної системи — нудота, блювання, запор, зниження апетиту, жовтяниця, холестатичний синдром. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, депресія, безсоння, дезорієнтація, погіршення зору, катаракта. З боку серцево-судинної системи — флебіт, тромбофлебіт, тромбоемболія легеневої артерії, периферичні набряки, приливи крові. З боку сечостатевої системи — гіперплазія та гіпертрофія ендометрію, вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла. Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня кальцію в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.
Протипокази Тореміфен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, вираженій печінковій недостатності, особам із подовженим інтервалом QT, особам із вираженою брадикардією та приступами аритмій в анамнезі, при вираженій серцевій недостатності і зниженій фракції викиду, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Тореміфен випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,06 г.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1067
Примітки
Посилання Тореміфен на сайті mozdocs.kiev.ua Тореміфен на сайті rlsnet.ru