Бікалутамід (, ) — синтетичний лікарський препарат, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенівБІКАЛУТАМІД (BICALUTAMIDUM) Діюча речовинаКалумид (бикалутамид) в лечении больных местнораспространенным и диссеминированным раком предстательной железы КЛІНІЧНІ ПЕРЕВАГИ ЗАСТОСУВАННЯ БІКАЛУТАМІДУ* НА ПРОТИВАГУ ФЛУТАМІДУ ДЛЯ КОМБІНОВАНОЇ АНДРОГЕННОЇ БЛОКАДИ В ПАЦІЄНТІВ З ПОШИРЕНИМ РАКОМ ПЕРЕДМІХУРОВОЇ ЗАЛОЗИ: КІНЦЕВИЙ ЗВІТ ПОДВІЙНО СЛІПОГО РАНДОМІЗОВАНОГО КООПЕРОВАНОГО ДОСЛІДЖЕННЯ, що застосовується перорально.BICALUTAMIDE (БИКАЛУТАМИД) Bicalutamide Уперше препарат синтезований у США в лабораторії компанії «Schering-Plough» в 1967 році, і початково розглядався як антибактеріальний засіб. Пізніше встановлено, що він має антиандрогенні властивості. Новий препарат надалі досліджувався британською компанією ICI , та уперше запатентований у 1982 році. Надалі, після входження ICI до складу компанії «AstraZeneca», клінічні дослідження та маркетинг нового препарату робила вже ця компанія, яка розпочала випуск бікалутаміду під торговою маркою «Касодекс».

Фармакологічні властивості Бікалутамід — синтетичний лікарський засіб, який належить до нестероїдних антагоністів андрогенів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (S-бікалутаміду та R-бікалутаміду). Механізм дії препарату полягає у блокуванні андрогенних рецепторів у клітинах-мішенях (простати, гіпоталамусу, гіпофізу і сім'яних міхурців), що призводить до інгібування зв'язування андрогенів з рецепторами, наслідком чого є блокування біологічних ефектів андрогенів, одним із яких є гальмування росту пухлини в передміхуровій залозі, а також попередження розвитку метастазування пухлини. Бікалутамід не має іншої ендокринної активності, і при його застосуванні не спостерігається пригнічення статевої функції, розвиток остеопорозу та астенічний синдром. Бікалутамід застосовується для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії, причому бікалутамід мав більшу ефективність та меншу кількість побічних ефектів при застосуванні у хворих раком простати, ніж інші нестероїдні антагоністи андрогенів флутамід і нілутамід.

Фармакокінетика Бікалутамід добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація R-бікалутаміду досягається протягом 31—39 годин після прийому препарату, S-бікалутамід всмоктується значно швидше. Бікалутамід добре (на 96—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Бікалутамід метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться флутамід з організму у однаковій кількості як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату складає у середньому 7 діб, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Бікалутамід застосовують для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії.

Побічна дія При застосуванні бікалутаміду побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні флутаміду і нілотаміду, найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, гірсутизм, алопеція, кропив'янка, набряк Квінке. З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту, жовтяниця, порушення функції печінки, печінкова недостатність (вкрай рідко з летальними наслідками). З боку нервової системи — запаморочення, порушення сну, депресія, астенічний синдром. З боку серцево-судинної системи — серцева недостатність, інфаркт міокарду, біль у грудній клітці, приливи крові. З боку ендокринної системи — гінекомастія, біль у молочних залозах (у тому числі в чоловіків), зниження лібідо, еректильна дисфункція. З боку дихальної системи — рідко інтерстиційне ураження легень, іноді з летальним наслідком. З боку сечовидільної системи — гематурія. Інші побічні ефекти — збільшення маси тіла. Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, анемія.

Протипокази Бікалутамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, для застосування в жінок і дітей. Протипоказане сумісне застосування препарату з терфенадином, астемізолом або цизапридом.

Форми випуску Бікалутамід випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,15 г.BICALUTAMIDE (БИКАЛУТАМИД). Однокомпонентные препараты

Примітки

Посилання Бікалутамід на сайті mozdocs.kiev.ua Бікалутамід