Ексеместан (, ) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматазиЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ Экземестан (аромазин) , що застосовується перорально.https://compendium.com.ua/akt/69/5/exemestanum/ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1233 Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії «Pharmacia & Upjohn» (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.Exemestane
Фармакологічні властивості Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів. Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.
Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.Аромазин (Экземестан) в бодибилдинге: эффекты, дозировки, курс приема
Фармакокінетика Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 години після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.
Покази до застосування Ексеместан застосовують для лікування прогресуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при неефективності лікування антиестрогенами.
Побічна дія При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, гарячка, кашель, підвищення потовиділення. З боку травної системи — біль у животі, блювання, діарея або запор, зниження апетиту. З боку нервової системи — головний біль, сонливість, депресія, запаморочення, безсоння, парестезії. З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія. Зміни в лабораторних аналізах — лімфопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.
Протипокази Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1233
Примітки
Посилання Ексеместан на сайті mozdocs.kiev.ua https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2814.htm