Гозерелін (, ) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується підшкірно.https://compendium.com.ua/dec/266399/}https://www.vidal.ru/drugs/molecule/477 Гозерелін застосовується у клінічній практиці з 1989 року.Zoladex
Фармакологічні властивості Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.https://www.vidal.ru/drugs/molecule/477
Фармакокінетика Гозерелін добре розподіляється в організмі після підшкірного введення. Біодоступність препарату становить близько 100 % у чоловіків. При застосуванні форм препарату із повільним вивільненням максимальна концентрація гозереліну в крові досягається повільно. Гозерелін погано (на 27 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується гозерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гозереліну становить у середньому 4,2 години, і цей час може незначно збільшуватися у осіб з нирковою недостатністю.
Покази до застосування Гозерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, а також при міомі матки.
Гозерелін застосовується при гормонозалежному раку простати (у тому числі в комбінації з бікалутамідом), при раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді., при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки. Гозерелін також сприяє збереженню репродуктивних властивостей жінок молодшого віку під час лікування раку молочної залози.Гозерелин уменьшает риск ранней менопаузы при раке груди
Побічна дія При застосуванні гозереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, шкірний висип, зниження мінералізації костей, головний біль, артеріальна гіпертензія, подовження сегмента QT на ЕКГ, серцева недостатність, інфаркт міокарда, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, депресія.
Протипокази Гозерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску Гозерелін випускається у вигляді капсул-імплантантів для підшкірного застосування по 3,6 і 10,8 мг діючої речовини у попередньо заповненому шприці.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/477
Примітки
Посилання Гозерелін на сайті mozdocs.kiev.ua Гозерелін на сайті rlsnet.ru