Есциталопрам (, ) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопрамуЭсциталопрам в лечении большого депрессивного расстройства ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ , який є похідним біциклічного ізобензофурану.Циталопрам: применение у пожилых пациентов (расширенный реферат) Есциталопрам застосовується перорально.ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM) https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1334 Есциталопрам розроблений у співпраці компаній «Lundbeck» і «Forest Laboratories». Його розробка розпочалась ще в 1997 році, а вже в 2000 році перепарат був представлений для схвалення FDA , яке він отримав у березні 2001 року.Escitalopram Oxalate
Фармакологічні властивості Есциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.Эсциталопрам предотвращает рецидивы у пожилых больных с большим депрессивным расстройством Эсциталопрам: терапия панического расстройства За хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму.Клиническая эффективность и переносимость препарата эсциталопрам при лечении умеренной и тяжёлой депрессии Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори; а також на калієві, кальцієві, натрієві та хлорні канали. Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів, а також практично не має седативного ефекту. Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, соціофобіях, генералізованому тривожному розладі, у тому числі асоційованому із великою депресією. Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів, у тому числі у хворих похилого віку. При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном, венлафаксином та дулоксетином. За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами.
Фармакокінетика Есциталопрам добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентрація циталопраму в крові досягається протягом 5 годин після приймання препарату. Препарат у помірній кількості (на 56 %) зв'язується з білками плазми крові. Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення есциталопраму становить 27—32 години, при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування Есциталопрам застосовують при депресіях різного походження, генералізованому тривожному розладі, панічних розладах (у тому числі з агорафобією).
Побічна дія Есциталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, головний біль, безсоння, діарея або запор, сухість у роті, запаморочення, гіпергідроз, підвищена втомлюваність, блювання, порушення еякуляції. Іншими побічними ефектами препарату є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактичні реакції, пурпура, екхімози, гарячка. З боку травної системи — зниження апетиту, порушення смаку. З боку нервової системи — підвищена тривожність, неспокій, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, деперсоналізація, серотоніновий синдром, порушення зору, тремор, панічні атаки. З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія. З боку сечостатевої системи — затримка сечі, галакторея, імпотенція, зниження лібідо, відсутність оргазму в жінок. Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах та м'язах, гіпонатріємія, збільшення активності ферментів печінки в крові.
Протипокази Есциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, особам у віці до 15 років, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Есциталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 і 0,02 г; розчину для перорального застосування із вмістом 5 мг есциталопраму в 5 мл розчину.https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1334
Примітки
Посилання Есциталопрам на сайті mozdocs.kiev.ua https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3277.htm