Тенектеплаза () — лікарський засіб, фермент, що використовують як препарат для тромболітичної терапії. Тенектеплаза являє собою тканинний активатор плазміногену (t-PA), що продукується за допомогою технології рекомбінантної ДНК з використанням встановленої лінії клітин ссавців (клітин яєчників китайського хом'яка).
Будова та функції Тенектеплаза є глікопротеїном з 527 амінокислот, розробленим шляхом введення наступних модифікацій до комплементарної ДНК (кДНК) для природного людського tPA: заміщення треоніну 103 аспарагіном і заміщення аспарагіну 117 глутаміном, як у домені kringle 1, так і заміщення тетра-аланіну в амінокислотах 296-299 в домені протеази.
Тенектеплаза є рекомбінантним фібрин-специфічним активатором плазміногену, який отримують з нативного t-PA шляхом модифікації на трьох ділянках структури білка. Він зв'язується з фібриновим компонентом тромбу (згустку крові) і селективно перетворює тромбо-зв'язаний плазміноген до плазміну, який деградує матрицю фібрину тромбу. Тенектеплаза має вищу специфічність до фібрину і більшу стійкість до інактивації його ендогенним інгібітором (PAI-1) у порівнянні з нативним t-PA
Дослідження Дослідники з Університету Ньюкасла в Австралії стверджують, що вони мали значний прорив у лікуванні пацієнтів, що перенесли інсульт, використовуючи цей препарат. Результати були опубліковані в журналі The New England Journal of Medicine. Існує тривала суперечка щодо того, чи є це шкідливим лікуванням, і суттєві обговорення між лікарями швидкої допомоги та неврологами щодо того, чи слід застосовувати це лікування взагалі.
Фармакокінетика Початковий об'єм розподілу має відношення до ваги і наближається до об'єму плазми. Метаболізм печінки є основним механізмом очищення для тенектеплази. Період напіврозпаду є двофазним: початковий: 20–24 хвилини; Кінцевий: 90–130 хвилин. Очищення з плазми становить 99-119 мл/хв. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/metalyse-epar-product-information_en.pdf
Комерційні назви Випускається під торговими марками Металізе () Тнказа ()
Примітки
Посилання Review of tenecteplase (TNKase) in the treatment of acute myocardial infarction. Giovanni Melandri, Fabio Vagnarelli, Daniela Calabrese, Franco Semprini, Samuele Nanni, Angelo Branzi / Vascular Health and Risk Management 5(1):249-56 DOI: 10.2147/VHRM.S3848 2009 МЕТАЛІЗЕ® (METALYSE®) інструкція