Дапагліфлозин () — синтетичний таблетований цукрознижуючий лікарський засіб для прийому всередину, який застосовується для лікування цукрового діабету другого типуФорсига (Forxiga) Dapagliflozin Propanediol , та за деякими показами для лікування цукрового діабету першого типу. Дапагліфлозин відноситься до групи гліфлозинів.Глифлозины: особенности сахароснижающего действияи негликемические эффекты нового класса препаратов Препарат розроблений у лабораторії компанії «AstraZeneca»Форсига (дапаглифлозин) зарегистрирован в США для лечения сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса у співпраці з компанією «Bristol-Myers Squibb».
Фармакологічні властивості Дапагліфлозин — синтетичний препарат, що відноситься до групи гліфлозинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, що призводить до зниження реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату в канальцях нирок, наслідком чого є збільшення виведення глюкози, а також і натрію з сечею, що призводить до зниження концентрації глюкози в крові. Дапагліфлозин не порушує нормального вироблення ендогенної глюкози в організмі, діє незалежно від вироблення та дії інсуліну, та не пригнічує інші транспортери глюкози. Препарат є високоселективним інгібітором натрійзалежного котранспортера глюкози 2-го типу, та в більш ніж 1400 разів селективніше діє на котранспортер глюкози 2-го типу, ніж на натрійзалежний котранспортер глюкози 1-го типу. Одночасно дапагліфлозин збільшує виведення глюкози з організму з сечею, при цьому також підвищується виведення натрію з сечею без зниження концентрації натрію в крові. Препарат також покращує якість життя та знижує ризик серцево-судинної смерті, а також знижує частоту загострень хвороби та частоту госпіталізації хворих із хронічною серцевою недостатністю, незалежно від наявності чи відсутності цукрового діабету. При застосуванні дапагліфлозину у зв'язку з його частково сечогінним ефектом спостерігається антигіпертензивний ефект. Також при застосуванні препарату внаслідок підвищеної екскреції глюкози з сечею спостерігається зниження калоражу, наслідком чого є дозозалежне зниження ваги хворих.
Фармакокінетика Дапагліфлозин швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 79 %. Максимальна концентрація дапагліфлозину в крові досягається протягом 2 годин. Дапагліфлозин добре (на 91 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей. Виводиться дапагліфлозид із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Середній період напіввиведення препарату складає 12,9 годин, та може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок, а також у літніх осіб.
Покази до застосування Дапагліфлозин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія При застосуванні дапагліфлозину найчастішими побічними ефектами є свербіж шкіри, вульвовагінит, баланіт, інфекції статевих органів та сечових шляхів, біль у спині, дизурія, дислипідемія, підвищення гематокриту. Гіпоглікемія та кетоацидоз при застосуванні препарату спостерігаються вкрай рідко. Іншими рідшими побічними ефектами препарату є запаморочення, сухість у роті, запор, набряк Квінке, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
Протипокази Дапагліфлозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції нирок, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 18 років.
Форми випуску Дапагліфлозин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г. Дапагліфлозин випускається у вигляді комбінованих препаратів разом із саксагліптином і метформіном. Активные вещества. Дапаглифлозин
Експериментальне застосування У квітні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності дапагліфлозину при коронавірусній хворобі 2019.Dapagliflozin in Respiratory Failure in Patients With COVID-19 (DARE-19)
Примітки
Посилання Дапагліфлозин на сайті mozdocs.kiev.ua Дапагліфлозин на сайті rlsnet.ru