Руксолітиніб (, ) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів янускіназРуксолитиниб в терапии миелофиброза Руксолітиніб: інгібітор JAK-1 та JAK-2 у лікуванні хронічних мієлопроліферативних захворювань, та застосовується перорально.ДЖАКАВІ (JAKAVI)Руксолитиниб Ruxolitinib Руксолітиніб розроблений компанією «Incyte Corp», та випускається цією компанією під торговою маркою «Джакафі» у США, за межами США випуск та маркетинг препарату проводить компанія «Novartis» під торговою назвою «Джакаві». «Новартис» начинает клиническое исследование эффективности препарата руксолитиниб у пациентов с тяжелой формой COVID-19

Фармакологічні властивості Руксолітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів янускіназ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів янускінази-1 та янускінази-2. Ці два ферменти активують транспортери сигналу та активатори транскрипції, які активують експресію гену, та беруть участь у реакціях запалення, імунної відповіді та кровотворення. При мієлопроліферативних хворобах спостерігається порушення регуляції сигналів, які часто спричинені мутаціями янускіназ. Руксолітиніб спричинює інгібування передачі по патологічному шляху сигналів від мутованих ферментів, а також інгібує проліферацію цитокінзалежних пухлинних клітин та цитокініндуковане фосфорилювання патологічних білків пухлинних клітин, що призводить до загибелі пухлинних клітин. При застосуванні руксолітинібу спостерігається зменшення в розмірах селезінки, зменшення вираженості симптомів хвороби, зокрема свербежу, швидкої втомлюваності та підвищеної нічної пітливості, а також збільшення тривалості життя. Препарат застосовується для лікування мієлофіброзу та справжньої поліцитемії, причому з більшою ефективністю порівняно зі стандартними схемами лікування цих захворювань, а також при помірній кількості побічних ефектів.

Фармакокінетика Руксолітиніб швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Руксолітиніб добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Руксолітиніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів, близько 22 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення руксолітинібу становить 3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.

Показання до застосування Руксолітиніб застосовують при справжній поліцитемії та мієлофіброзі, як первинному, так і вторинному, спричиненим справжньою поліцитемією або есенціальною тромбоцитемією.

Побічна дія При застосуванні руксолітинібу найчастішими побічними ефектами є анемія та тромбоцитопенія, які, втім, рідко спричинюють відміну препарату. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — підшкірні крововиливи. З боку травної системи — метеоризм, запор, шлунково-кишкова кровотеча. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення. Інфекційні ускладнення — інфекції сечовивідних шляхів, оперізуючий герпес, пневмонія, сепсис, туберкульоз. Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності ферментів печінки, нейтропенія, підвищення рівня холестерину в крові.

Протипокази Руксолітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску Руксолітиніб випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015, 0,02 та 0,025 г.

Експериментальне застосування при коронавірусній хворобі 2019 У березні 2020 року повідомлено, що руксолітиніб включений до клінічного дослідження щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019.Ефективність яких існуючих препаратів вивчається при COVID-19? Ймовірна ефективність руксолітинібу при коронавірусній хворобі спричинена зниженням кількості цитокінів при його застосуванні, що може запобігти виникненню цитокінового шторму.

Примітки

Посилання Руксолітиніб на сайті mozdocs.kiev.ua Руксолітиніб на сайті rlsnet.ru