Глімепірид (, ) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину.Глімепірид: огляд доказової бази та місце в нових консенсусних рекомендаціях ADA/EASD 2018ЕФЕКТ ГЛІМЕПІРИДУ НА РІВЕНЬ HBA1C ТА МАСУ ТІЛА В ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ 2 ТИПУ: РЕЗУЛЬТАТИ 1,5-РІЧНОГО ДОСЛІДЖЕННЯУ ФОКУСІ ГЛІМЕПІРИД: ДЕЯКІ АСПЕКТИ ВИКОРИСТАННЯ ОРИГІНАЛЬНИХ ТА ВІДТВОРЕНИХ ПРЕПАРАТІВ Глімепірид розроблений у 1979 році в лабораторії компанії «Sanofi»., та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.
Фармакологічні властивості Глімепірид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІІ покоління.Глимепирид Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні глімепіриду з регуляторною субодиницею рецепторів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці. Глімепірид зв'язується з рецептором бета-клітин у 2,5-3 рази швидше, ніж інші пероральні цукрознижуючі препарати, та має більш швидкий початок дії, а також вивільнюється зі зв'язку з рецептором у 8-9 разів швидше, що сприяє зменшенні частоти гіпоглікемії при прийомі препарату. Препарат має також позапанкреатичний вплив, який полягає у збільшенні чутливості до інсуліну периферичних тканин (зокрема м'язової та жирової), та сприяє інгібуванню продукції глюкози в печінці. Глімепірид стимулює не тільки другу, а й першу фазу секреції інсуліну, що має значення для попередження прогресування діабету. При застосуванні глімепіриду також зменшується маса тіла хворих. Глімепірид також сприяє нормалізації концентрації ліпідів у крові, знижує перекисне окислення ліпідів, що сприяє антиатерогенній дії препарату. При застосуванні глімепіриду збільшується рівень у крові α-токоферолу, а також підвищує активність каталази, глютатіонпероксидази и супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу. Препарат також сприяє покращенню стимульованого інсуліном синтезу глікогену в печінці, та має також виражені позапечінкові ефекти, що пов'язані з його впливом на інсулінозалежний транспортер глюкози GLUT4 та рецептори PPAR.
Фармакокінетика Глімепірид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %. Максимальна концентрація глімепіриду в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Глімепірид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується глімепірид у печінці з утворенням 2 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин, при виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення препарату може подовжуватися.
Покази до застосування Глімепірид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла.
Побічна дія При застосуванні глімепіриду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є: Алергічні реакції — свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, фотодерматоз, лейкоцитокластичний васкуліт. З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея, гепатит, жовтяниця, вкрай рідко печінкова недостатність. З боку нервової системи та органів чуттів — переважно на початку лікування транзиторні розлади зору. Зміни в лабораторних аналізах — гемолітична анемія, тромбоцитемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази Глімепірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, діабетичній комі, кетоацидозі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.
Форми випуску Глімепірид випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,006 та 0,008 г, а також у вигляді комбінованого препарату з піоглітазоном.
Примітки
Посилання Глімепірид на сайті mozdocs.kiev.ua ГЛІМЕПІРИД (GLIMEPIRIDUM)