Рецептори гістаміну є класом рецепторів, пов'язаних з білком G, які зв'язують гістамін як свій первинний ліганд.
Відомо чотири рецептори гістаміну:
Н1 рецептор H2 рецептор H3 рецептор H4 рецептор
+Гістамінові рецептори Рецептор Механізм функція Антагоністи H1 Gq скорочення клубової кишки модулювати циркадний цикл сверблячий системна вазодилатація (опосередкований ефект протягом збільшення продукції NO) бронхоконстрикція (астма, спричинена алергією) Антагоністи H1-рецепторів Димедрол Лоратадин Цетиризин Фексофенадин Клемастин Рупатадин H2 Gs↑ цАМФ2+ прискорити синусовий ритм Стимуляція секреції шлункової кислоти Розслаблення гладкої мускулатури Пригнічують синтез антитіл, проліферацію Т-клітин і продукцію цитокінів Антагоністи Н2-рецепторів Ранітидин Циметидин Фамотидин Нізатидин H3 Gi Зменшує вивільнення нейромедіаторів ацетилхоліну, серотоніну та норадреналіну в ЦНС Пресинаптичні ауторецептори Антагоністи Н3-рецепторів АБТ-239 Ципроксифан Клобенпропіт Тіоперамід H4 Gi опосередковувати хемотаксис тучних клітин . Антагоністи Н4-рецепторів Тіоперамід JNJ 7777120 У різних видів існує кілька варіантів зрощення H3. Хоча всі рецептори є 7-трансмембранними g-білковими рецепторами, H1 і H2 за своєю діяльністю значно відрізняються від H3 і H4.
H1 викликає посилення гідролізу PIP2, H2 стимулює секрецію шлункової кислоти, а H3 опосередковує зворотне інгібування гістаміну.
Примітки
Див. також HRH1 HRH2 HRH3 HRH4
Посилання
Holger Stark: Histamine Receptors, BIOTREND Reviews No. 01, November 2007 The Histamine Receptor