Salwinoryna A – organiczny związek chemiczny z grupy diterpenoidów, substancja psychoaktywna zaliczana do nietypowych dysocjantów i występująca w pochodzącej z Meksyku szałwii wieszczej (), od której wzięła nazwę.
Salwinoryna A należy do najsilniejszych znanych naturalnych substancji psychodelicznych, wykazującą aktywność już w dawce 100–200 µg. Działanie ok. 1 mg salwinoryny daje pełny efekt psychoaktywny, jednak wrażliwość na tę substancję jest osobniczo zmienna. Strukturalnie salwinoryna A nie jest podobna do żadnego innego psychodelika występującego w naturze, jak np. psylocybina, meskalina, DMT ani żadnego syntetycznego jak LSD czy ketamina.
Historia Substancja psychoaktywna zawarta w szałwii wieszczej została wyodrębniona przez Alfreda Ortegę w 1982 roku i nazwana (salwinoryna). Inna grupa badaczy, na której czele stał Leander Valdes, wyizolowała dwa terpenoidy. Ponieważ Ortega nazwał otrzymaną substancję salwinoryną, Valdes nazwał główny terpenoid szałwii salwinoryną A (96%), a drugi – występujący w znacznie mniejszych ilościach – salwinoryną B (4%). Grupa Valdesa ograniczyła się do przetestowania salwinoryny A na myszach. Badania wykazały, że jest ona głównym psychoaktywnym składnikiem szałwii, natomiast salwinoryna B nie ma takich właściwości. W 2001 roku z szałwii wieszczej wyizolowano kolejny diterpen, salwinorynę C.
odkrył silne działanie salwinoryny A w czerwcu 1993 roku wdychając dym ze spalanego ekstraktu z szałwii wieszczej własnej produkcji. Od tamtej pory Siebert eksperymentował paląc ekstrakty i liście o różnej mocy. Odkrył też, że doustnie podana salwinoryna A jest absorbowana, głównie przez błonę śluzową w jamie ustnej. Niewielkie ilości salwinoryny A zawarte są też w łodydze, jeszcze mniejsze w korzeniach. Salwinoryna A bardzo łatwo się utlenia. Przechowywana z dostępem do światła lub tlenu rozkłada się. Uwalnia się z suszu szałwii wieszczej w temperaturze ok. 270 °C. Na skutek częstego jej używania nie powstaje typowa tolerancja farmakologiczna, lecz tolerancja odwrotna, przez co efekty psychoaktywne stają się mocniejsze.
Farmakologia Salwinoryna A, inaczej niż inne znane halucynogeny, które działają na receptory serotoninowe takie jak 5-HT2A, jest pierwszym znanym naturalnym agonistą receptora opioidowego .
Badania wykazały, że salwinoryna A jest silnym agonistą tego receptora (Ki = 2,4 nM, EC50 = 1,8 nM). Ma do niego duże powinowactwo, o czym świadczy niska stała dysocjacji wynosząca 1,0 nM. Ponadto działaniem substancji jest częściowy agonizm receptora D2 z powinowactwem 5–10 nM i EC50 wynoszącym 48 nM. Sugeruje to, że receptor D2 może również odgrywać pewną rolę w jej efektach.
Przypisy
Kategoria:Agonisty receptorów Kategoria:Diterpenoidy Kategoria:Dysocjanty Kategoria:Estry kwasu octowego Kategoria:Estry metylowe Kategoria:Furany Kategoria:Ketony Kategoria:Delta-Laktony Kategoria:Oneirogeny