Trifluoperazyna – organiczny związek chemiczny, piperazynowa pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk). Jest jednym z najwcześniej wprowadzonych neuroleptyków, pierwsze badania kliniczne przeprowadzono w 1957 roku.
Mechanizm działania Trifluoperazyna jest klasycznym neuroleptykiem, blokującym receptory dopaminergiczne D2.
Profil receptorowy trifluoperazyny (stała dysocjacji Ki dla ludzkich receptorów):
Badania na zwierzęcych receptorach sugerują również słaby antagonizm wobec receptorów sigma (Ki = 345 nM).
Wskazania FDA zarejestrowała trifluoperazynę w leczeniu objawów schizofrenii i jako lek drugiego rzutu w niepsychotycznych zaburzeniach lękowych. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2004 wynika, że trifluoperazyna wykazuje podobną skuteczność w leczeniu objawów schizofrenii jak inne neuroleptyki, i ma podobny profil działań niepożądanych.
Działania niepożądane Do istotnych działań niepożądanych leku należą akatyzja, poneuroleptyczny zespół ubytkowy, wysypka, priapizm, objawy pozapiramidowe, w tym późne dyskinezy, hiperprolaktynemia. Rzadko występuje złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, napady drgawkowe. W porównaniu z innymi fenotiazynami rzadziej powoduje sedację i ortostatyczne spadki ciśnienia, natomiast częściej wywołuje objawy pozapiramidowe.
Dawkowanie W leczeniu psychoz najczęściej stosuje się dzienne dawki 15–20 mg. Ze względu na długi czas półtrwania wielu pacjentów może wymagać podawania leku w pojedynczej dawce.
Preparaty Apo-Trifluoperazine Eskazinyl Eskazine Jatroneural Modalina Stelazine Terfluzine Trifluoperaz Triftazin Lek dostępny jest w postaci tabletek, płynu i iniekcji domięśniowych. Dawniej produkowano preparaty zawierające trifluoperazynę i tranylcyprominę (Jatrosom N, Parmodalin) oraz trifluoperazynę i amobarbital (Jalonac).
Przypisy
Kategoria:ATC-N05 Kategoria:Leki przeciwpsychotyczne Kategoria:Fenotiazyny Kategoria:Związki fluoroorganiczne z grupą trifluorometylową Kategoria:Piperazyny