Farmakokinetyka alt=Mechanizm działania ksylazyny w języku angielskim|lewo|mały|Mechanizm działania ksylazyny W przypadku podania dożylnego u psów, koni, owiec i bydła okres półtrwania ksylazyny jest krótki (w fazie eliminacji: 23–50 minut): stężenie leku we krwi spada w ciągu kilku godzin do niewykrywalnego poziomu. Klirens jest zależny od gatunku: najmniej czasu na eliminację leku potrzebują łanie i owce (około 25 minut), a najwięcej konie (około 50 minut). Dodatkowo w przypadku bydła jest to wartość 36 minut, a dla psów, wynosi około pół godziny. Ksylazyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji ogółem (ze względu na jej wysoką lipofilowość), jednak wartości te różnią się w zależności od gatunku. Największa objętość dystrybucji to V = 2.7 l/kg u owiec, V = 2.5 l/kg u psów, V = 2.4 l/kg u koni oraz V = 1.9 l/kg u bydła.
Ogólnie rzecz biorąc, ksylazyna po podaniu dożylnym jest wchłaniana, metabolizowana i eliminowana bardzo szybko. Podczas dystrybucji koncentruje się głównie w nerkach oraz OUN. Jest metabolizowana przez enzymy wątrobowe cytochromu P450 (CYP3A).