Ze względu na swoje właściwości uczulające dziurawiec zwyczajny jest w Rosji nazywany: zwieroboj, co dosłownie oznacza zwierzobójca.
Znaczenie użytkowe Roślina lecznicza thumb|Wzór strukturalny cząsteczki hiperycyny – jednej z wielu biologicznie czynnych substancji zawartych w zielu dziurawca. Dziurawiec jest jedną z najlepiej poznanych roślin leczniczych i często znajduje zastosowanie w ziołolecznictwie.
Substancje aktywne Surowiec zielarski pochodzący z dziurawca zwyczajnego tj. zebrane i ususzone jego kwiatostany określa się mianem ziela dziurawca (łac. Hyperici herba). Zawiera ono czerwony barwnik hiperycynę, , hiperforynę, flawonoidy (rutyna, kwercetyna), , bakteriobójcze garbniki, witaminy A i C oraz olejek eteryczny.
Wskazania i mechanizmy działania Suchy wyciąg z dziurawca uzyskany poprzez ekstrakcję alkoholem może zmniejszać objawy łagodnej lub umiarkowanej depresji. Mechanizm działania jest trudny do określenia ze względu na różnorodność substancji zawartych w dziurawcu. Żadna z substancji zawartych w dziurawcu zastosowana z osobna w dawkach odpowiadających leczeniu dziurawcem nie posiada działania wystarczająco silnego do uzyskania efektu przeciwdepresyjnego.