Przyjmuje się, że dopiero współdziałanie ze sobą owych aktywnych biologicznie substancji zawartych w dziurawcu pozwala na uzyskanie efektu przeciwdepresyjnego. Obecnie największe znaczenie dla działania przeciwdepresyjnego przypisuje się hiperforynie, a w mniejszym stopniu hiperycynie i flawonoidom. Przypuszcza się, że główne mechanizmy pośredniczące w tym działaniu to hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny, noradrenaliny i dopaminy oraz słabe hamowanie enzymu monoaminooksydazy odpowiadającej za rozkład serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (neurotransmiterów w mózgu). Poza tym wykazano powinowactwo substancji zawartych w dziurawcu m.in. do receptorów adenozynowych, GABA i glutaminianowych. Wykazano także, że składniki dziurawca na modelach zwierzęcych powodują desensytyzację receptorów beta-adrenergicznych i sensytyzację receptorów serotoninowych 5-HT2. Dziurawiec wpływa także na ekspresję genów zaangażowanych w regulację osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej. Efektom przeciwdepresyjnym dziurawca może towarzyszyć działanie przeciwlękowe i zmniejszenie bezsenności. Co więcej, według części badaczy, dziurawiec w części przypadków może być lepiej tolerowany od leków przeciwdepresyjnych.