Najważniejsza jest sylimaryna, która jest silnym przeciwutleniaczem. Jej zawartość dochodzi do 2-3%. Z nasion ostropestu wytwarza się lek Sylimarol (w postaci pastylek). Można też samodzielnie sporządzać z nich odwar lub nalewkę. Lek ten ma zastosowanie zarówno profilaktyczne (np. podaje się go ludziom pracującym w oparach substancji chemicznych i napromieniowaniu), jak i lecznicze – przy marskości wątroby, alkoholowym stłuszczeniu wątroby, niealkoholowym stłuszczeniu wątroby (ang. NAFLD), nieżytach dróg żółciowych, kamicy żółciowej, po żółtaczce, w trakcie leczenia nowotworów. Jest nieszkodliwy nawet dla kobiet ciężarnych i karmiących. Działanie: przeciwzapalne, stymulujące regenerację i wytwarzanie nowych komórek wątroby, a przede wszystkim odtruwające. Chroni wątrobę przed licznymi truciznami, m.in. takimi, jak: alkohol, dwusiarczek węgla, pestycydy, a nawet truciznami muchomora sromotnikowego. Ma własności przeciwkrwotoczne, przeciwzakrzepowe, wzmacnia ściany naczyń krwionośnych, zwiększa wydzielanie soków trawiennych, poprawia trawienie, a u kobiet karmiących laktację. Interakcje: obniża stężenie i skuteczność takich leków jak metronidazol (obniżenie stężenia o około 50%) i indynawir (nieznaczne obniżenie stężenia).