Bilirubina jest związkiem słabo rozpuszczalnym w wodzie, stąd w osoczu krwi transportowana jest w połączeniu z białkiem – albuminą. Frakcja bilirubiny nietrwale związanej z albuminami nazywana jest bilirubiną wolną lub pośrednią. Bilirubina wolna nie przedostaje się do moczu, może jednak przenikać barierę krew-mózg i łożysko u ciężarnych.
Bilirubina wolna transportowana jest do wątroby, gdzie ulega dalszym przemianom do rozpuszczalnej w wodzie bilirubiny związanej (bezpośredniej), przez co traci zdolność przenikania bariery krew-mózg i łożyska. UDP-glukuronozylotransferaza sprzęga bilirubinę z kwasem glukuronowym (glukuronianem) w dwóch następujących po sobie reakcjach tworząc odpowiednio mono- i diglukuronid bilirubiny:
gdzie UDP-GT – UDP-glukuronozylotransferaza.
Bilirubina związana wydzielana jest aktywnie do żółci, skąd dalej trafia do jelita. Jest tam przekształcana w barwniki żółciowe – urobilinogeny (sterkobilinogeny) przy udziale enzymów bakteryjnych.