Po transkrypcji genu insuliny dochodzi do translacji mRNA powstałego na matrycy DNA. Biosynteza białka zachodzi dzięki rybosomom znajdującym się na retikulum endoplazmatycznym szorstkim (RER). W wyniku syntezy powstaje preproinsulina – cząsteczka składa się z peptydu sygnałowego, peptydu A, peptydu B oraz peptydu C. Peptyd sygnałowy kieruje preprohormon do światła siateczki. Nie występują tutaj jeszcze wiązania (mostki) dwusiarczkowe. W RER dochodzi do odcięcia sekwencji sygnałowej i powstania proinsuliny. Cząsteczka ta wyposażona jest w mostki dwusiarczkowe. Proinsulina zostaje przetransportowana do aparatu Golgiego. Dzięki aparatowi Golgiego proinsulina pakowana jest w pęcherzyk wydzielniczy zawierający odpowiednie enzymy proteolityczne. Enzymy tną proinsulinę na insulinę i peptyd C w obrębie pęcherzyka. Po otrzymaniu odpowiedniego sygnału uwalniającego, komórka beta trzustki uwalnia zawartość pęcherzyka do przestrzeni śródmiąższowej na zasadzie egzocytozy. Insulina przemieszcza się do krwi, jest rozprowadzana po organizmie i wywołuje odpowiednie efekty.
Okres półtrwania tego polipeptydu wynosi 5 minut, w osoczu transportowany jest w formie rozpuszczonej, niezwiązanej z białkami.