Wiadomo natomiast, że receptor fosforyluje białka zwane substratami receptora insulinowego (IRS). Działają one przez złożony szlak reakcji, prowadząc do: wzmożenia lub zmniejszenia aktywności enzymów, regulacji czynników transkrypcyjnych i wbudowywania transporterów GLUT-4 do błon komórek w niektórych tkankach.

Podstawowym zadaniem insuliny jest obniżenie stężenia glukozy we krwi. Dzieje się to na cztery następujące sposoby: Zwiększenie transportu glukozy do większości, ale nie wszystkich tkanek reagujących na insulinę. Poniżej znajdują się przykłady działania insuliny na różne tkanki w tym aspekcie: Tkanka tłuszczowa i mięśnie szkieletowe – tkanki te w spoczynku wymagają działania insuliny, aby móc pobierać glukozę z osocza. Hormon ten powoduje wbudowanie transporterów GLUT-4 do błony komórkowej umożliwiając transport glukozy do komórki na zasadzie dyfuzji ułatwionej. Gdy insulina jest nieobecna, transportery wycofują się do pęcherzyków cytoplazmatycznych. Mięśnie w trakcie wysiłku są niezależne od insuliny, jeśli chodzi o pobieranie glukozy z ECF, ponieważ dochodzi wtedy do złożonych reakcji zależnych od wapnia i białek wbudowujących transportery w błonę komórkową. Wątroba – transport glukozy jest tu pośrednio zależny od insuliny.