Jest modelowym (porównawczym) lekiem dla całej grupy benzodiazepin. Chlorodiazepoksyd działa słabiej, ale dłużej od diazepamu. W profilu działania w porównaniu z diazepamem wykazuje silniejszy kierunek przeciwlękowy. W badaniach toksyczności stwierdzono, że częściej niż inne pochodne benzodiazepiny może wywoływać żółtaczkę, hiperbilirubinemię, agranulocytozę oraz skórne objawy alergiczne. Jednakże toksyczność ogólna chlorodiazepoksydu jest uznawana za mniejszą niż pochodnych benzodiazepin „nitrowych” (nitrazepam, flunitrazepam, klonazepam). W razie konieczności podawania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z niewydolnością wątroby preferuje się te, które nie są metabolizowane lub metabolizowane są w śladowych ilościach (np. lorazepam, oksazepam).
Działanie Działa hamująco na niektóre części mózgu, szczególnie na układ limbiczny, podwzgórze, i wzgórze. Poprzez nasilanie działania receptorów GABA (neuroprzekaźnik) powoduje otwarcie kanałów chlorkowych, co w efekcie prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronów i zahamowania ich czynności.
Działa uspokajająco, nasennie, relaksująco oraz rozkurczowo. Hamuje reakcje emocjonalne.