W mniejszym stopniu działa także przeciwdrgawkowo.
Lek przenika z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego, łożyska i mleka matki.
Farmakokinetyka Chlordiazepoksyd stosunkowo powoli wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy podawaniu doustnym, maksymalne stężenie chlorodiazepoksydu we krwi jest bardzo zmienne (zależne od czynników osobniczych takich jak wiek, rasa, wydolność wątroby) i osiągane w dużym przedziale czasowym, wynoszącym ok. 1–4 godzin. W związku z tym okres półtrwania również jest zmienny i wynosi od 6 do 30 godzin. W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji wynosi ok. 0,3-0,4 l/kg masy ciała. Wiąże się z białkami osocza w 93–97%. W wątrobie związek ulega intensywnym przemianom w wielorakich szlakach metabolicznych, do aktywnych farmakologicznie: dimetylochlorodiazepoksydu, demoksepamu, nordiazepamu. Niekiedy spotyka się również bardzo małe ilości oksazepamu. Metabolity znacznie wydłużają czas działania farmakologicznego chlorodiazepoksydu. Zaledwie 1% przyjętej dawki wydalane jest w stanie niezmienionym. Chlorodiazepoksyd wraz z metabolitami jest wydalany powoli z moczem (nordiazepam i demoksepam w postaci nieaktywnych, sprzężonych glukuronianów).