W moczu osób, które zażyły terapeutyczne dawki paracetamolu, stwierdzono obecność: wolnego paracetamolu siarczanu paracetamolu siarczanu 3-hydroksy-paracetamolu siarczanu 3-metoksy-paracetamolu glukuronianu paracetamolu glukuronianu 3-metoksy-paracetamolu sprzężenia paracetamolu z cysteiną (w pozycji meta) sprzężenia paracetamolu z kwasem merkapturowym (w pozycji meta). Te same związki były także obecne w moczu osób, które zażyły toksyczne dawki paracetamolu, ale w innych proporcjach – zanotowano wyraźny wzrost udziału sprzężenia paracetamolu z cysteiną oraz kwasem merkapturowym i nie odkryto innych, nowych metabolitów.
Mechanizm działania mały|Model czaszowy paracetamolu. Czarny kolor symbolizuje atomy węgla, biały – wodór, czerwony – tlen, niebieski – azot Paracetamol działa głównie przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, a także wykazuje bardzo słabe działanie przeciwzapalne, lecz nie znosi objawów stanu zapalnego ani nie osłabia funkcji płytek krwi i charakteryzuje się niskim ryzykiem pojawienia się działań niepożądanych w porównaniu do aspiryny i niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Mechanizm działania w dalszym ciągu nie został ostatecznie wyjaśniony, pomimo że paracetamol już od ponad pół wieku jest stosowany w lecznictwie.