W transporcie leków dużą rolę odgrywa dyfuzja bierna. Zależy ona między innymi od: wielkości cząstek optymalne wartości to poniżej 500 Da lipofilności wyrażanej jako LogP(o/w) optymalna wartość lokalizuje się pomiędzy 1 a 4 pola polarnego powierzchni cząsteczki – PSA, optymalna wartość to poniżej 140 A stopnia jonizacji
Głównymi barierami, które pokonuje lek są: bariera krew-tkanka bariera krew-mózg bariera krew-łożysko bariera krew-ciecz wodnista oka
Od szybkości i łatwości przechodzenia przez te bariery zależy efekt działania leku, jak również działanie niepożądane.
Wiązanie leku z białkami krwi i tkanek Większość leków po wchłonięciu z miejsca podania do krwi wiąże się z białkami, głównie z albuminami. Wiązanie leków z białkami jest nieswoiste i odwracalne. Zależy od pH środowiska, temperatury oraz właściwości fizykochemicznych leku (jego powinowactwa do albumin krwi). Stopień wiązania leku z białkami osocza jest jednym z podstawowych czynników warunkujących czas i siłę jego działania. W przypadku silnego wiązania leku z białkami (np. 98%) tylko około 2% wchłoniętej dawki leku pozostaje we krwi jako frakcja wolna i tylko ta część może przenikać do tkanek, a więc wywierać efekt farmakologiczny.